Alectinib

Mécanisme d'action

✂Récepteur à activité tyrosine kinase ALKAlectinib

ⓘ La figure montre l'alectinib (CH5424802) dans la poche de l'ATP du domaine kinase de l'ALK humaine.

L'alectinib bloque le site de l'ATP de la kinase ALK de façon plus sélective que le crizotinib et reste actif contre plusieurs mutations d'ALK qui rendent les tumeurs résistantes au crizotinib. Privées de la signalisation d'ALK, les cellules du cancer du poumon dépendantes d'ALK cessent de proliférer et meurent.

1. La fusion EML4-ALK maintient la kinase ALK activée
2. L'alectinib bloque le site de l'ATP, de façon sélective pour ALK
3. Il couvre aussi plusieurs mutants d'ALK résistants au crizotinib

Indications

• Cancer bronchique non à petites cellules ALK-positif disséminé. Cancer du poumon →
• Cancer bronchique non à petites cellules ALK-positif après exérèse chirurgicale, pour réduire le risque de récidive. Cancer du poumon →

Effets indésirables

Fréquents

• Fatigue
• Constipation ou diarrhée
• Gonflement des mains, du visage ou des paupières ; prise de poids
• Douleurs musculaires
• Éruption cutanée et sensibilité au soleil

Contre-indications

• Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Inhibiteurs ou inducteurs puissants du CYP3A

Modifient les concentrations d'alectinib.

Autres médicaments qui ralentissent le cœur

Bradycardie additive.

Surveillance

• Fréquence cardiaque et pression artérielle régulièrement
• Bilan hépatique
• Symptômes musculaires et diurèse
• Nouvelle toux, essoufflement ou fièvre

Administration et sécurité

• Gélules orales prises avec de la nourriture et avalées entières.
• Protection solaire stricte (vêtements, lunettes de soleil, écran solaire à haute protection) pendant le traitement et pendant environ une semaine après.
• Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée ; la suivante est prise à l'heure habituelle.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

• Contrôler le pouls et la pression artérielle ; signaler des vertiges, un malaise ou un pouls lent.
• Apprendre à signaler une douleur ou une faiblesse musculaire soudaine, des urines foncées, un ictère ou un nouveau gonflement des jambes.
• Enseigner la protection solaire et l'évitement des cabines de bronzage.
• Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption

Gélules orales, prises avec de la nourriture.

Métabolisme

Foie, CYP3A4.

Demi-vie

Environ 33 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Crizotinib
• Lorlatinib

Maladies liées

• Cancer du poumon

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Alectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Alectinib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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