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Alectinibe

  • Inibidores de ALK e ROS1Inibidores de ALK e ROS1
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor seletivo de ALK de segunda geração para câncer de pulmão ALK-positivo, também após cirurgia. Atenção a músculos, fígado, pulso e exposição solar.

Atualizado

Também chamado: CH5424802

Ficha rápida

Group
Inibidores de ALK e ROS1
Target
Tirosina quinase receptora ALK
Used for
Câncer de pulmão · Câncer de pulmão
Key effects
Fadiga · Constipação ou diarreia · Inchaço das mãos
Monitor
Provas de função hepática · Tosse nova
ATC
L01ED03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o alectinibe (CH5424802) no bolso de ATP do domínio quinase do ALK humano.

Alvo em 3D: Tirosina quinase receptora ALK. Estrutura PDB 3AOX (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O alectinibe bloqueia o sítio de ATP da quinase ALK de forma mais seletiva que o crizotinibe e continua ativo contra várias mutações de ALK que tornam os tumores resistentes ao crizotinibe. Sem a sinalização do ALK, as células do câncer de pulmão dependentes de ALK param de crescer e morrem.

  1. A fusão EML4-ALK mantém a quinase ALK ativada
  2. O alectinibe bloqueia o sítio de ATP, de forma seletiva para ALK
  3. Cobre também vários mutantes de ALK resistentes ao crizotinibe

Indicações

  • Câncer de pulmão de não pequenas células ALK-positivo disseminado. Câncer de pulmão →
  • Câncer de pulmão de não pequenas células ALK-positivo após ressecção cirúrgica, para reduzir o risco de recidiva. Câncer de pulmão →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fadiga
  • Constipação ou diarreia
  • Inchaço das mãos, do rosto ou das pálpebras; ganho de peso
  • Dores musculares
  • Erupção cutânea e sensibilidade à luz solar

Contraindicações

  • Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Inibidores ou indutores potentes do CYP3A
Alteram os níveis de alectinibe.
Outros fármacos que reduzem a frequência cardíaca
Bradicardia aditiva.

O que se monitora

  • Frequência cardíaca e pressão arterial regularmente
  • Provas de função hepática
  • Sintomas musculares e débito urinário
  • Tosse nova, falta de ar ou febre

Administração e segurança

  • Cápsulas orais tomadas com alimento e engolidas inteiras.
  • Proteção solar rigorosa (roupas, óculos de sol, protetor solar de alta proteção) durante o tratamento e por cerca de uma semana depois.
  • Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar pulso e pressão arterial; relatar tontura, desmaio ou pulso lento.
  • Orientar a relatar dor ou fraqueza muscular súbita, urina escura, icterícia ou inchaço novo nas pernas.
  • Orientar proteção solar e evitar câmaras de bronzeamento.
  • Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção
Cápsulas orais, tomadas com alimento.
Metabolismo
Fígado, CYP3A4.
Meia-vida
Cerca de 33 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Que vantagem o alectinibe tem sobre o crizotinibe no câncer de pulmão ALK-positivo?

É mais seletivo para ALK e continua ativo contra várias mutações que causam resistência ao crizotinibe.

Qual precaução com a pele é ensinada aos pacientes em uso de alectinibe?

Proteção solar rigorosa, porque ele causa fotossensibilidade.

Um paciente em uso de alectinibe relata dor e fraqueza muscular súbitas. Por que isso importa?

Pode indicar lesão muscular induzida pelo fármaco e deve ser relatado prontamente.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Alectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Alectinib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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