Amfétamine

Mécanisme d'action

⇄Transporteur vésiculaire des monoamines 2 (VMAT2) et transporteurs de la dopamine et de la noradrénalineAmfétamine

ⓘ La figure montre la dextroamphétamine (l'énantiomère S) liée au transporteur vésiculaire humain des monoamines VMAT2.

L'amphétamine est transportée dans la terminaison nerveuse par les transporteurs de la dopamine et de la noradrénaline. À l'intérieur, elle vide les vésicules par le VMAT2 et fait fonctionner les transporteurs à l'envers, si bien que la dopamine et la noradrénaline inondent la synapse. Il en résulte un effet stimulant plus fort que celui des inhibiteurs de la recapture et un fort potentiel d'abus.

1. L'amphétamine entre dans le neurone par le DAT et le NET
2. Elle vide les vésicules dans le cytoplasme par le VMAT2
3. Les transporteurs fonctionnent à l'envers : dopamine et noradrénaline se déversent
4. Plus d'attention et d'éveil ; moins d'appétit

Indications

• Trouble déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité (TDAH)
• Narcolepsie
• Traitement d'appoint de courte durée de l'obésité n'ayant pas répondu à d'autres mesures (indication ancienne de la notice) Obésité →

Effets indésirables

Fréquents

• Baisse de l'appétit et perte de poids
• Insomnie
• Sécheresse buccale
• Nervosité et irritabilité
• Accélération de la fréquence cardiaque et élévation de la pression artérielle

Contre-indications

• Prise d'un IMAO en cours ou dans les 14 jours précédents
• Phéochromocytome
• Hypersensibilité aux amphétamines

Interactions principales

IMAO (y compris le linézolide)

Crise hypertensive : contre-indiqué

Inhibiteurs du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine)

Exposition accrue à l'amphétamine et risque de syndrome sérotoninergique

Lithium

Peut atténuer les effets stimulants et anorexigènes de l'amphétamine

Surveillance

• Pression artérielle et fréquence cardiaque
• Taille et poids chez l'enfant
• Signes d'abus ou de détournement
• Humeur, symptômes psychotiques ou maniaques

Administration et sécurité

• Les différents sels et mélanges d'amphétamine ne s'échangent pas à équivalence directe
• Substance contrôlée : comptée, rangée en lieu sûr et tracée

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; l'utilisation pendant la grossesse met en balance le bénéfice pour la mère et les risques possibles pour le fœtus.

Soins infirmiers

• Mesure la pression artérielle, la fréquence cardiaque, la taille et le poids avant le début et pendant le traitement
• Interroge sur les cardiopathies, les malaises et les antécédents familiaux de mort subite avant de commencer
• Enseigne le rangement et l'élimination en toute sécurité et met en garde contre le partage du médicament
• Apprend à signaler des doigts ou orteils froids, pâles ou bleutés

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale

Métabolisme

En partie par le CYP2D6 ; les IMAO ralentissent sa dégradation

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Méthylphénidate
• Atomoxétine

Maladies liées

• Obésité

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - AMPHETAMINE SULFATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Amphetamine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.