Rispéridone
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotique atypique de la schizophrénie, de la manie bipolaire et de l'irritabilité dans l'autisme ; l'atypique qui augmente le plus la prolactine.
Fiche rapide
- Group
- Antipsychotiques de deuxième génération
- Target
- Récepteur dopaminergique D2
- Used for
- Schizophrénie
- Key effects
- Hyperprolactinémie · Hypotension orthostatique
- Monitor
- Symptômes d'hyperprolactinémie · Poids
- ATC
- N05AX08
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la rispéridone dans le récepteur D2 humain (fusionné à un lysozyme pour la cristallisation).
La rispéridone bloque fortement les récepteurs 5-HT2A et D2, avec un blocage α1 et H1. Son fort blocage D2, y compris au niveau hypophysaire, augmente nettement la prolactine, et les effets extrapyramidaux augmentent avec la dose. Son métabolite actif, la 9-hydroxyrispéridone, contribue à l'effet.
- La rispéridone bloque les récepteurs 5-HT2A et D2
- Les symptômes psychotiques et maniaques s'améliorent
- Blocage D2 hypophysaire : la prolactine augmente nettement
- Doses plus élevées : davantage d'effets extrapyramidaux
Indications
- Schizophrénie
- Épisodes maniaques ou mixtes aigus du trouble bipolaire de type I
- Irritabilité associée au trouble autistique (agressivité, automutilation, crises de colère)
Effets indésirables
Fréquents
- Hyperprolactinémie : galactorrhée, aménorrhée, gynécomastie, dysfonction sexuelle, baisse de la fertilité
- Effets extrapyramidaux dose-dépendants et akathisie
- Hypotension orthostatique, surtout au début
- Prise de poids et sédation
Contre-indications
- Hypersensibilité à la rispéridone ou à la palipéridone
Interactions principales
- Fluoxétine, paroxétine et autres inhibiteurs du CYP2D6
- Concentrations de rispéridone plus élevées
- Carbamazépine et autres inducteurs enzymatiques
- Concentrations plus basses de rispéridone et de son métabolite actif
- Antihypertenseurs
- Hypotension additive
Surveillance
- Symptômes d'hyperprolactinémie (troubles menstruels, galactorrhée, troubles sexuels)
- Poids, glycémie et lipides
- Mouvements anormaux
- Pression artérielle au début et après les changements de dose
Administration et sécurité
- Les formes orales et injectables à action prolongée sont des produits différents et ne s'échangent pas à équivalence directe
- Nom à risque de confusion : la rispéridone peut être confondue avec le ropinirole ; l'étiquette est lue attentivement
Grossesse et allaitement
Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage (agitation, tonus anormal, tremblements, difficultés alimentaires) ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.
Soins infirmiers
- Interroge avec tact sur les modifications mammaires, les troubles menstruels et les troubles sexuels
- Contrôle la pression artérielle couché et debout et aide le patient à se lever lentement (hypotension orthostatique, chutes)
- Note le poids, le tour de taille, la glycémie et les lipides au départ et pendant le traitement
- Surveille la fièvre, la rigidité et la confusion (syndrome malin des neuroleptiques) ainsi que les mouvements anormaux ; les signale immédiatement
Pharmacocinétique
- Absorption
- Par voie orale (comprimés, solution, comprimés orodispersibles) ; il existe des formes injectables à action prolongée
- Métabolisme
- Le CYP2D6 la transforme en 9-hydroxyrispéridone active ; l'effet résulte des deux ensemble
- Élimination
- Surtout dans les urines ; plus lente chez les personnes âgées et en cas de maladie rénale
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel antipsychotique atypique provoque le plus souvent galactorrhée et aménorrhée ?
La rispéridone, par un fort blocage D2 hypophysaire qui augmente la prolactine.
Quelle enzyme transforme la rispéridone en son métabolite actif ?
Le CYP2D6, qui produit la 9-hydroxyrispéridone ; les inhibiteurs du CYP2D6 comme la fluoxétine augmentent les concentrations de rispéridone.
Quel trouble du comportement dans l'autisme fait partie des indications autorisées de la rispéridone ?
L'irritabilité : agressivité, automutilation délibérée, crises de colère et changements d'humeur rapides.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - RISPERIDONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Risperidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.