Brexpiprazole

Mécanisme d'action

◎Récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A (agoniste partiel) ; 5-HT1A représentéBrexpiprazole

ⓘ Il n'existe pas de structure liée au brexpiprazole. La figure montre l'aripiprazole, son proche parent chimique, dans le récepteur 5-HT1A humain, le site même où le brexpiprazole agit comme agoniste partiel.

Le brexpiprazole est un agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A et un antagoniste des récepteurs 5-HT2A. Comme l'aripiprazole, il réduit la signalisation dopaminergique là où elle est excessive mais conserve un certain signal là où elle est faible. Par rapport à l'aripiprazole, il a une efficacité agoniste plus faible sur D2 et un agonisme partiel marqué sur 5-HT1A, ce qui pourrait expliquer son utilisation dans la dépression. La prise de poids est son effet indésirable le plus fréquent.

1. Active partiellement D2 et 5-HT1A ; bloque 5-HT2A
2. En cas d'excès de dopamine, il réduit le signal : moins de psychose
3. Renforce l'effet antidépresseur dans la dépression
4. Effets indésirables fréquents : prise de poids et akathisie

Indications

• Schizophrénie chez l'adulte Schizophrénie →
• Trouble dépressif caractérisé, en association à un antidépresseur Trouble dépressif caractérisé →
• Agitation associée à la démence due à la maladie d'Alzheimer Maladie d'Alzheimer →

Effets indésirables

Fréquents

• Prise de poids
• Akathisie et agitation
• Somnolence, céphalées

Contre-indications

• Hypersensibilité au brexpiprazole

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine) ou du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine)

Exposition accrue au brexpiprazole ; la quantité est réduite

Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine)

Concentrations plus basses et perte d'effet

Surveillance

• Poids, glycémie et lipides
• Akathisie et mouvements anormaux
• Humeur et idées suicidaires chez les jeunes
• Numération formule sanguine si les globules blancs étaient bas auparavant

Administration et sécurité

• Des quantités plus faibles sont utilisées chez les métaboliseurs lents du CYP2D6 et avec les médicaments interagissant
• Sa longue demi-vie fait que les effets s'estompent lentement après l'arrêt

Grossesse et allaitement

Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

Soins infirmiers

• Relever le poids, le tour de taille, la glycémie et les lipides à l'initiation et pendant le traitement
• Interroger sur l'agitation et le besoin de bouger sans cesse (akathisie)
• Apprendre au patient et à la famille à signaler de nouvelles pulsions de jeu, d'achats ou d'hyperphagie et des idées suicidaires
• Faire lever lentement les patients âgés et surveiller les chutes et les sensations vertigineuses

Pharmacocinétique

Absorption

Pris par voie orale, avec ou sans aliments

Métabolisme

Foie, par le CYP3A4 et le CYP2D6

Demi-vie

Longue : environ 91 heures (86 heures pour son principal métabolite)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Aripiprazole
• Cariprazine

Maladies liées

• Schizophrénie
• Trouble dépressif caractérisé
• Maladie d'Alzheimer

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BREXPIPRAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Brexpiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.