Brexpiprazol
Antipsicóticos de segunda generación
Antipsicóticos de segunda generación
Agonista parcial D2 y 5-HT1A emparentado con el aripiprazol; se usa en esquizofrenia, como añadido en depresión y en la agitación de la demencia de Alzheimer.
Ficha rápida
- Grupo
- Antipsicóticos de segunda generación
- Diana
- Receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT1A (agonista parcial); se muestra 5-HT1A
- Para qué
- Esquizofrenia en adultos · Trastorno depresivo mayor
- Efectos clave
- Aumento de peso · Acatisia e inquietud · Somnolencia
- Vigilar
- Peso · Acatisia y movimientos anormales
- ATC
- N05AX16
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No existe estructura con brexpiprazol. La figura muestra aripiprazol, su pariente químico cercano, en el receptor humano 5-HT1A, el mismo sitio donde el brexpiprazol actúa como agonista parcial.
El brexpiprazol es agonista parcial de los receptores de dopamina D2 y de serotonina 5-HT1A y antagonista de 5-HT2A. Como el aripiprazol, baja la señal dopaminérgica donde sobra pero conserva algo de señal donde falta. Frente al aripiprazol tiene menor eficacia agonista en D2 y un agonismo parcial marcado en 5-HT1A, lo que podría explicar su utilidad en la depresión. Su efecto adverso más frecuente es el aumento de peso.
- Activa en parte D2 y 5-HT1A; bloquea 5-HT2A
- Con exceso de dopamina baja la señal: menos psicosis
- Potencia el efecto antidepresivo en la depresión
- Efectos frecuentes: aumento de peso y acatisia
Indicaciones
- Esquizofrenia en adultos Esquizofrenia →
- Trastorno depresivo mayor, añadido a un antidepresivo Trastorno depresivo mayor →
- Agitación asociada a la demencia por enfermedad de Alzheimer Enfermedad de Alzheimer →
Efectos adversos
Frecuentes
- Aumento de peso
- Acatisia e inquietud
- Somnolencia, cefalea
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al brexpiprazol
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina) o de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina)
- Mayor exposición al brexpiprazol; se reduce la cantidad
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)
- Niveles más bajos y pérdida de efecto
Qué se vigila
- Peso, glucosa y lípidos
- Acatisia y movimientos anormales
- Ánimo e ideas suicidas en jóvenes
- Hemograma si antes hubo leucocitos bajos
Administración y seguridad
- Se usan cantidades menores en metabolizadores lentos de CYP2D6 y con fármacos que interactúan
- Por su vida media larga, los efectos desaparecen despacio tras suspenderlo
Embarazo y lactancia
Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia; su uso se decide valorando beneficio y riesgo.
Cuidados de enfermería
- Registra peso, cintura, glucosa y lípidos al inicio y durante el tratamiento
- Pregunta por inquietud y necesidad de moverse (acatisia)
- Enseña al paciente y la familia a informar nuevos impulsos de jugar, comprar o comer en exceso e ideas suicidas
- Levanta despacio a los pacientes mayores y vigila caídas y mareo
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral, con o sin alimento
- Metabolismo
- Hepático, por CYP3A4 y CYP2D6
- Vida media
- Larga: unas 91 horas (86 horas su metabolito principal)
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué acciones sobre receptores combina el brexpiprazol?
Agonismo parcial en D2 y 5-HT1A y antagonismo en 5-HT2A.
¿Cuáles son sus dos advertencias en recuadro?
Mayor mortalidad en adultos mayores con psicosis por demencia e ideas suicidas en jóvenes con depresión.
¿Cuál es su efecto adverso más frecuente en adultos?
El aumento de peso (y acatisia en los estudios de depresión).
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
Fármacos relacionados2
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - BREXPIPRAZOLE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Brexpiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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