Brexpiprazol

Mecanismo de ação

◎Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A (agonista parcial); 5-HT1A mostradoBrexpiprazol

ⓘ Não existe estrutura com brexpiprazol ligado. A figura mostra o aripiprazol, seu parente químico próximo, no receptor 5-HT1A humano, o mesmo sítio onde o brexpiprazol age como agonista parcial.

O brexpiprazol é agonista parcial nos receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A e antagonista nos receptores 5-HT2A. Como o aripiprazol, reduz a sinalização dopaminérgica onde ela é excessiva, mas mantém algum sinal onde ela é baixa. Em comparação com o aripiprazol, tem menor eficácia agonista em D2 e forte agonismo parcial em 5-HT1A, o que pode ajudar a explicar seu uso na depressão. O ganho de peso é seu efeito adverso mais comum.

1. Ativa parcialmente D2 e 5-HT1A; bloqueia 5-HT2A
2. Com excesso de dopamina, reduz o sinal: menos psicose
3. Soma-se ao efeito antidepressivo na depressão
4. Efeitos adversos comuns: ganho de peso e acatisia

Indicações

• Esquizofrenia em adultos Esquizofrenia →
• Transtorno depressivo maior, associado a um antidepressivo Transtorno depressivo maior →
• Agitação associada à demência devida à doença de Alzheimer Doença de Alzheimer →

Efeitos adversos

Frequentes

• Ganho de peso
• Acatisia e inquietação
• Sonolência, cefaleia

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao brexpiprazol

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina) ou inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina)

Maior exposição ao brexpiprazol; a quantidade é reduzida

Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)

Níveis menores e perda de efeito

O que se monitora

• Peso, glicose e lipídios
• Acatisia e movimentos anormais
• Humor e pensamentos suicidas em jovens
• Hemograma se os leucócitos estavam baixos antes

Administração e segurança

• Quantidades menores são usadas em metabolizadores lentos do CYP2D6 e com fármacos que interagem
• Sua meia-vida longa faz com que os efeitos desapareçam lentamente após a suspensão

Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

• Registra peso, cintura, glicose e lipídios no início e durante o tratamento
• Pergunta sobre inquietação e a necessidade de se manter em movimento (acatisia)
• Orienta o paciente e a família a relatar novos impulsos de jogo, compras ou compulsão alimentar e pensamentos suicidas
• Levanta devagar os pacientes idosos e observa quedas e tontura

Farmacocinética

Absorção

Tomado por via oral, com ou sem alimentos

Metabolismo

Fígado, pelo CYP3A4 e pelo CYP2D6

Meia-vida

Longa: cerca de 91 horas (86 horas para seu metabólito principal)

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Antipsicóticos de segunda geração

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - BREXPIPRAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Brexpiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.