Durgical
TR
Uygulama

Brekspiprazol

  • İkinci kuşak antipsikotiklerİkinci kuşak antipsikotikler

Aripiprazolle akraba bir D2 ve 5-HT1A parsiyel agonisti; şizofrenide, depresyonda ek tedavi olarak ve Alzheimer demansında ajitasyonda kullanılır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
İkinci kuşak antipsikotikler
Target
Dopamin D2 ve serotonin 5-HT1A reseptörleri (parsiyel agonist); gösterilen 5-HT1A
Used for
Erişkinlerde şizofreni
Key effects
Kilo artışı · Akatizi ve huzursuzluk · Uyku hâli
Monitor
Kilo · Akatizi ve anormal hareketler
ATC
N05AX16

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Brekspiprazole bağlı bir yapı yoktur. Şekil, yakın kimyasal akrabası aripiprazolü insan 5-HT1A reseptöründe, brekspiprazolün parsiyel agonist olarak etki ettiği aynı bölgede göstermektedir.

3B hedef: Dopamin D2 ve serotonin 5-HT1A reseptörleri (parsiyel agonist); gösterilen 5-HT1A. PDB yapısı 7E2Z (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Brekspiprazol, dopamin D2 ve serotonin 5-HT1A reseptörlerinde parsiyel agonist, 5-HT2A reseptörlerinde antagonisttir. Aripiprazol gibi, dopamin sinyalini aşırı olduğu yerde azaltır, düşük olduğu yerde ise bir miktar sinyali korur. Aripiprazole kıyasla D2'de agonist etkinliği daha düşük, 5-HT1A'da parsiyel agonizmi güçlüdür; bu da depresyondaki kullanımını açıklamaya yardımcı olabilir. En sık yan etkisi kilo artışıdır.

  1. D2 ve 5-HT1A'yı kısmen aktive eder; 5-HT2A'yı bloke eder
  2. Dopamin fazlalığında sinyali azaltır: daha az psikoz
  3. Depresyonda antidepresan etkiye katkı sağlar
  4. Sık yan etkiler: kilo artışı ve akatizi

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kilo artışı
  • Akatizi ve huzursuzluk
  • Uyku hâli, baş ağrısı

Kontrendikasyonlar

  • Brekspiprazole aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP2D6 inhibitörleri (paroksetin, fluoksetin) veya güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin)
Brekspiprazol maruziyeti artar; miktar azaltılır
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin)
Düzeylerde düşme ve etki kaybı

Neler izlenir

  • Kilo, glukoz ve lipidler
  • Akatizi ve anormal hareketler
  • Gençlerde duygudurum ve intihar düşünceleri
  • Önceden lökositler düşükse tam kan sayımı

Uygulama ve güvenlik

  • CYP2D6 zayıf metabolizörlerinde ve etkileşen ilaçlarla daha düşük miktarlar kullanılır
  • Uzun yarılanma ömrü nedeniyle etkiler bırakıldıktan sonra yavaş geçer

Gebelik ve emzirme

Üçüncü trimesterde maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal veya yoksunluk belirtileri görülebilir; kullanımda yarar ve risk tartılır.

Hemşirelik bakımı

  • Başlangıçta ve tedavi süresince kiloyu, bel çevresini, glukozu ve lipidleri kaydeder
  • Huzursuzluğu ve sürekli hareket etme dürtüsünü (akatizi) sorar
  • Hastaya ve aileye yeni ortaya çıkan kumar, alışveriş veya tıkınırcasına yeme dürtülerini ve intihar düşüncelerini bildirmeyi öğretir
  • Yaşlı hastaları yavaşça ayağa kaldırır; düşme ve baş dönmesini izler

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan alınır, yemekle veya yemeksiz
Metabolizma
Karaciğer, CYP3A4 ve CYP2D6 ile
Yarılanma ömrü
Uzun: yaklaşık 91 saat (ana metaboliti için 86 saat)

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Brekspiprazol hangi reseptör etkilerini bir araya getirir?

D2 ve 5-HT1A'da parsiyel agonizm ile 5-HT2A'da antagonizm.

İki kutu uyarısı nedir?

Demansla ilişkili psikozu olan yaşlılarda artmış mortalite ve depresyonlu gençlerde intihar düşünceleri.

Erişkinlerde en sık yan etkisi nedir?

Kilo artışı (depresyon çalışmalarında akatizi de).

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: İkinci kuşak antipsikotikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - BREXPIPRAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Brexpiprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.