Citalopram

Mécanisme d'action

⇄Transporteur de la sérotonine (SERT)Citalopram

ⓘ La figure montre le S-citalopram (escitalopram), la moitié active du citalopram, au site central d'un SERT humain thermostabilisé (ts3).

Le citalopram est un mélange racémique ; son énantiomère S (escitalopram) bloque le transporteur de la sérotonine et produit l'effet antidépresseur. Le médicament provoque un allongement dose-dépendant du QTc, qui fixe sa limite de dose supérieure.

1. L'énantiomère S du citalopram se lie au transporteur de la sérotonine
2. La recapture de la sérotonine est bloquée
3. La signalisation sérotoninergique augmente et l'humeur s'améliore en quelques semaines
4. À exposition plus élevée, l'intervalle QTc s'allonge

Indications

• Trouble dépressif majeur de l'adulte

Effets indésirables

Fréquents

• Trouble de l'éjaculation, surtout éjaculation retardée
• Nausées
• Somnolence ou insomnie, fatigue
• Transpiration accrue

Contre-indications

• IMAO, y compris le linézolide et le bleu de méthylène intraveineux, ou dans les 14 jours suivant l'arrêt d'un IMAO
• Pimozide (allongement du QT)
• Hypersensibilité au citalopram
• À éviter en cas de QT long congénital, de bradycardie, d'hypokaliémie ou d'hypomagnésémie, d'infarctus du myocarde récent, d'insuffisance cardiaque décompensée et avec d'autres médicaments allongeant le QT

Interactions principales

Cimétidine ou autres inhibiteurs du CYP2C19

Concentrations de citalopram plus élevées et risque accru lié au QT

Antiarythmiques de classe IA ou III, certains antipsychotiques et antibiotiques

Allongement additif du QT

IMAO et autres médicaments sérotoninergiques

Syndrome sérotoninergique

AINS, acide acétylsalicylique, warfarine

Risque hémorragique accru

Surveillance

• Kaliémie et magnésémie au départ chez les personnes à risque de troubles électrolytiques
• ECG chez les personnes atteintes de cardiopathie ou présentant d'autres facteurs de risque d'allongement du QT
• Humeur et idées suicidaires
• Natrémie chez les personnes âgées

Administration et sécurité

• Par voie orale
• Une hypokaliémie ou une hypomagnésémie est corrigée avant de commencer
• Jamais associé à l'escitalopram (même molécule active)

Grossesse et allaitement

Utilisé pendant la grossesse après évaluation des risques et des bénéfices ; l'exposition aux ISRS en fin de grossesse est associée à des troubles d'adaptation néonatale et à une hypertension pulmonaire persistante.

Soins infirmiers

• Interroger sur les palpitations, les malaises et les cardiopathies, et vérifier la liste des médicaments à la recherche de ceux qui allongent le QT
• Signaler immédiatement vertiges, palpitations ou syncope
• Évaluer les idées suicidaires en début de traitement et après les changements de dose
• Expliquer qu'un arrêt brutal peut provoquer un syndrome d'arrêt

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale

Métabolisme

Principalement hépatique ; les métaboliseurs lents du CYP2C19 et les inhibiteurs du CYP2C19 augmentent l'exposition

Demi-vie

Longue, ce qui permet des concentrations stables ; doublée en cas d'insuffisance hépatique et plus longue chez les personnes âgées

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Escitalopram
• Sertraline

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - CITALOPRAM capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Citalopram: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.