Escitalopram

Mécanisme d'action

⇄Transporteur de la sérotonine (SERT)Escitalopram

ⓘ La figure montre le S-citalopram (escitalopram) lié au site central d'un SERT humain thermostabilisé (ts3).

L'escitalopram est l'énantiomère S du citalopram racémique, la forme qui porte l'activité. Il se lie au site central du transporteur de la sérotonine et bloque la recapture de la sérotonine. Les structures cristallines montrent aussi un second site, allostérique, dans le vestibule externe du transporteur.

1. L'escitalopram se lie au site central du transporteur de la sérotonine
2. La recapture de la sérotonine dans le neurone est bloquée
3. La sérotonine agit plus longtemps sur ses récepteurs
4. L'humeur et l'anxiété s'améliorent en quelques semaines

Indications

• Trouble dépressif majeur (adultes et adolescents)
• Trouble anxieux généralisé

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées
• Insomnie ou somnolence
• Sueurs et fatigue
• Dysfonction sexuelle (troubles de l'éjaculation, baisse de la libido)

Contre-indications

• Inhibiteurs de la MAO à usage psychiatrique, ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de l'un ou l'autre ; pas débuté pendant un traitement par linézolide ou bleu de méthylène intraveineux
• Pimozide
• Hypersensibilité à l'escitalopram ou au citalopram

Interactions principales

Inhibiteurs de la MAO, triptans, tramadol, fentanyl, lithium, millepertuis

Syndrome sérotoninergique

AINS, acide acétylsalicylique, warfarine

Risque hémorragique accru

Citalopram

Même molécule active : pas d'association

Pimozide

Allongement du QT

Surveillance

• Humeur et pensées suicidaires, surtout au début et après les changements de dose
• Natrémie chez les personnes âgées
• Signes de manie
• Saignements avec les antithrombotiques

Administration et sécurité

• Administré par voie orale en comprimés ou en solution buvable, avec ou sans nourriture
• Pas administré avec le citalopram (même molécule active)
• Arrêté progressivement pour éviter un syndrome d'arrêt

Grossesse et allaitement

Utilisé pendant la grossesse après évaluation du rapport bénéfice-risque ; l'exposition aux ISRS en fin de grossesse est associée à des troubles d'adaptation néonatale et à une hypertension pulmonaire persistante.

Soins infirmiers

• Dépister les pensées suicidaires au début et après chaque changement de dose, et enseigner aux familles quoi surveiller
• Enseigner que le bénéfice prend des semaines et qu'un arrêt brutal peut provoquer vertiges et irritabilité
• Surveiller confusion, céphalées ou instabilité chez les personnes âgées (hyponatrémie)
• Enseigner les signes du syndrome sérotoninergique lorsque d'autres médicaments sérotoninergiques sont ajoutés

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale, avec ou sans nourriture

Métabolisme

Principalement dans le foie ; le CYP3A4 et le CYP2C19 assurent l'étape principale (N-déméthylation)

Demi-vie

Environ 27 à 32 heures ; plus longue chez les personnes âgées

Délai et durée d'action

Le bénéfice s'installe en plusieurs semaines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Sertraline
• Fluoxétine

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ESCITALOPRAM OXALATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Escitalopram: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 5I73: X-ray structure of the ts3 human serotonin transporter complexed with s-citalopram at the central and allosteric sites (RCSB Protein Data Bank, 2016).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.