Nétupitant et palonosétron

Mécanisme d'action

◎Récepteur de la neurokinine 1 (substance P), plus le récepteur 5-HT3 (palonosétron)Nétupitant et palonosétron

ⓘ La figure montre le nétupitant lié au récepteur humain de la neurokinine 1.

Le nétupitant bloque les récepteurs de la neurokinine 1 du tronc cérébral, si bien que la substance P ne peut plus déclencher le vomissement ; cela protège surtout contre les nausées retardées dans les jours suivant la chimiothérapie. Le palonosétron bloque les récepteurs 5-HT3 des afférences vagales et de la zone gâchette chémoréceptrice, ce qui protège contre les nausées aiguës. Les deux médicaments agissent longtemps, donc une seule dose avant la chimiothérapie couvre plusieurs jours. Il est généralement associé à la dexaméthasone.

1. La chimiothérapie libère de la sérotonine et de la substance P
2. Le palonosétron bloque les 5-HT3 : phase aiguë protégée
3. Le nétupitant bloque les NK1 : phase retardée protégée

Indications

• Prévention des nausées et vomissements aigus et retardés liés à une chimiothérapie anticancéreuse moyennement ou hautement émétisante

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées
• Constipation
• Faiblesse, fatigue
• Brûlures d'estomac, douleurs abdominales
• Rougeur cutanée

Contre-indications

• Hypersensibilité au nétupitant, au palonosétron ou à l'un des composants

Interactions principales

ISRS, IRSN et autres médicaments sérotoninergiques

Risque de syndrome sérotoninergique

Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine)

Concentrations de nétupitant plus faibles et protection moindre

Inhibiteurs puissants du CYP3A4

Concentrations de nétupitant plus élevées

Surveillance

• Nausées et vomissements dans les jours suivant la chimiothérapie
• Transit intestinal (constipation)
• Signes de syndrome sérotoninergique en cas d'association à des médicaments sérotoninergiques

Administration et sécurité

• Une dose orale unique avant la chimiothérapie, généralement avec de la dexaméthasone.
• Comme les deux composants agissent pendant plusieurs jours, la dose n'est pas répétée les jours suivants du même cycle sauf prescription.
• Les autres médicaments du patient sont vérifiés à la recherche de médicaments sérotoninergiques et d'interactions avec le CYP3A4.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; l'usage pendant la grossesse exige un bénéfice clair et est discuté avec l'équipe d'oncologie.

Soins infirmiers

• L'administrer à l'heure prévue avant la chimiothérapie, comme prescrit.
• Demander s'il prend des antidépresseurs ou d'autres médicaments sérotoninergiques.
• Suivre les nausées, les vomissements et les apports alimentaires et hydriques pendant plusieurs jours.
• Apprendre à signaler agitation, fièvre, raideur ou un cœur rapide ou irrégulier.

Pharmacocinétique

Métabolisme

Nétupitant surtout par le CYP3A4 ; palonosétron en partie dans le foie

Demi-vie

Les deux composants ont une longue demi-vie, plus longue pour le nétupitant que pour le palonosétron

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Palonosétron
• Aprépitant
• Fosaprépitant
• Ondansétron
• Dexaméthasone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.