Flutamide

Mécanisme d'action

◎Récepteur des androgènes (RA)Flutamide

ⓘ La figure montre l'hydroxyflutamide, le métabolite actif du flutamide, dans le domaine de liaison du ligand d'un récepteur humain des androgènes porteur de la mutation T877A.

Le flutamide est un antagoniste non stéroïdien du récepteur des androgènes. Son métabolite actif, l'hydroxyflutamide, entre en compétition avec la testostérone et la dihydrotestostérone pour le récepteur dans les cellules du cancer de la prostate et bloque la croissance dépendante des androgènes. Il est associé à un agoniste de la GnRH.

1. Transformé dans le foie en hydroxyflutamide
2. L'hydroxyflutamide se lie au récepteur des androgènes
3. Les androgènes ne peuvent plus activer leurs gènes
4. La croissance du cancer de la prostate ralentit

Indications

• Cancer de la prostate, en association avec un agoniste de la GnRH (LHRH) Cancer de la prostate →

Effets indésirables

Fréquents

• Diarrhée
• Nausées et vomissements
• Bouffées de chaleur
• Augmentation du volume et sensibilité des seins
• Baisse de la libido
• Urine bleu-vert ou orange

Contre-indications

• Femmes, en particulier pendant la grossesse
• Hypersensibilité au flutamide

Interactions principales

Alcool

Sa consommation est discutée avec l'équipe soignante en raison du risque d'atteinte hépatique.

Autres médicaments sur ordonnance ou sans ordonnance et compléments alimentaires

L'équipe les passe en revue, car les doses peuvent devoir être modifiées ou la surveillance renforcée.

Surveillance

• Bilan hépatique avant le début et régulièrement pendant le traitement
• PSA

Administration et sécurité

• Gélule par voie orale toutes les 8 heures, à peu près aux mêmes heures chaque jour, pendant ou en dehors des repas.
• Pris avec un agoniste de la GnRH, pas seul.

Grossesse et allaitement

Réservé à l'homme ; il peut nuire au fœtus s'il est pris pendant la grossesse.

Soins infirmiers

• S'assurer que le bilan hépatique est fait avant le début et aux intervalles prévus.
• Apprendre au patient à signaler nausées, vomissements, perte d'appétit, fatigue, douleur de l'hypocondre droit, jaunissement de la peau ou urines foncées.
• Expliquer qu'une coloration bleu-vert ou orange de l'urine est attendue et sans danger.
• Expliquer que les injections de GnRH se poursuivent en parallèle.
• Rechercher un tabagisme et des maladies sanguines héréditaires comme le déficit en G6PD ou la maladie de l'hémoglobine M.

Pharmacocinétique

Absorption

Pris par voie orale plusieurs fois par jour

Métabolisme

Dans le foie, en métabolite actif hydroxyflutamide

Demi-vie

Courte, environ 5 heures, d'où plusieurs prises par jour

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Bicalutamide
• Enzalutamide

Maladies liées

• Cancer de la prostate

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Flutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal Structure Of The Androgen Receptor Ligand Binding Domain T877A Mutant In Complex With Hydroxyflutamide (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.