Bicalutamide

Mécanisme d'action

◎Récepteur des androgènes (RA)Bicalutamide

ⓘ La figure montre le R-bicalutamide, l'énantiomère actif, dans le domaine de liaison du ligand d'un récepteur humain des androgènes porteur de la mutation W741L, qui permet au médicament de s'y loger dans un cristal.

Le bicalutamide est un antagoniste compétitif non stéroïdien du récepteur des androgènes. Il empêche la liaison de la testostérone et de la dihydrotestostérone : le récepteur n'active pas les gènes androgénodépendants des cellules du cancer de la prostate. Associé à un analogue de la GnRH, il bloque les androgènes résiduels et le flare initial de testostérone.

1. Se lie au récepteur des androgènes à la place de la testostérone
2. Le récepteur n'active pas les gènes androgéniques
3. Les cellules du cancer de la prostate perdent leur signal de croissance
4. Avec un analogue de la GnRH, il bloque le flare de testostérone

Indications

• Cancer de la prostate métastatique, en association avec un analogue de la GnRH (LHRH) Cancer de la prostate →

Effets indésirables

Fréquents

• Bouffées de chaleur
• Gynécomastie et douleur mammaire
• Douleurs corporelles, y compris dorsales et pelviennes
• Élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

• Hypersensibilité au bicalutamide
• Femmes
• Grossesse

Interactions principales

Warfarine et autres anticoagulants coumariniques

Le bicalutamide déplace la warfarine de sa liaison aux protéines ; l'INR peut fortement augmenter ; surveillance étroite.

Substrats du CYP3A4

Le bicalutamide inhibe le CYP3A4 et peut augmenter leurs taux.

Surveillance

• Bilan hépatique régulier, surtout les premiers mois
• PSA
• INR chez les patients sous warfarine
• Glycémie avec les agonistes de la GnRH

Administration et sécurité

• Comprimé oral une fois par jour, à la même heure, avec ou sans nourriture.
• Donné avec un analogue de la GnRH, qui est poursuivi.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse et non indiqué chez la femme ; il peut nuire au fœtus.

Soins infirmiers

• Enseigner les signes d'atteinte hépatique et quand les signaler.
• Rechercher la prise de warfarine et prévoir des contrôles d'INR plus rapprochés.
• Expliquer qu'un gonflement ou une sensibilité des seins peut survenir.
• Expliquer que les injections d'analogue de la GnRH continuent en parallèle du comprimé.

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale

Métabolisme

Hépatique ; l'énantiomère R actif est métabolisé lentement

Élimination

Sous forme de métabolites inactifs dans la bile et les urines

Demi-vie

Environ 6 jours pour l'énantiomère actif, plus longue en cas de maladie hépatique sévère

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Flutamide
• Enzalutamide
• Leuproréline

Maladies liées

• Cancer de la prostate

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.