Dinitrate d'isosorbide

Mécanisme d'action

Comme les autres dérivés nitrés, le dinitrate d'isosorbide libère du monoxyde d'azote, qui active la guanylate cyclase soluble du muscle lisse vasculaire. Le GMPc augmente et le muscle se relâche, surtout dans les veines : précharge, tension pariétale et demande en oxygène diminuent. Son métabolite actif, l'isosorbide-5-mononitrate, porte une grande partie de l'effet.

1. Le dinitrate d'isosorbide libère du monoxyde d'azote
2. La guanylate cyclase produit plus de GMPc dans le muscle lisse
3. Les veines se dilatent : moins de précharge et de demande en oxygène

Indications

• Prévention de l'angor (angine de poitrine) lié à la maladie coronarienne Angor stable →
• Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite, en association avec l'hydralazine Insuffisance cardiaque →

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées, qui témoignent de l'activité du médicament
• Sensation de tête légère au lever, aggravée par l'alcool
• Bouffées de chaleur
• Tachycardie réflexe

Contre-indications

• Prise d'inhibiteurs de la PDE5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil)
• Prise de riociguat
• Allergie au dinitrate d'isosorbide

Interactions principales

Inhibiteurs de la PDE5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil)

Hypotension sévère, syncope ou ischémie ; contre-indiqué

Riociguat

Hypotension ; contre-indiqué

Alcool et autres vasodilatateurs

Hypotension additive

Surveillance

• Pression artérielle couché et debout
• Fréquence des crises d'angor
• Fréquence cardiaque

Administration et sécurité

• Le schéma d'administration ménage une fenêtre quotidienne sans dérivé nitré pour prévenir la tolérance ; on n'ajoute pas de prise pour la combler.
• Les comprimés oraux n'arrêtent pas une crise aiguë : la trinitrine sublinguale est réservée à cet usage.
• Le dinitrate et le mononitrate d'isosorbide ont des noms proches mais des produits et des schémas différents : l'étiquette est vérifiée.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; il n'est utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice l'emporte sur le risque.

Soins infirmiers

• Contrôler la pression artérielle avant les prises et surveiller les vertiges orthostatiques.
• Rechercher la prise d'inhibiteurs de la PDE5 et de riociguat avant de l'administrer.
• Apprendre au patient à se lever lentement, à limiter l'alcool et à ne pas l'arrêter brutalement.
• Expliquer que les céphalées sont fréquentes au début et s'atténuent habituellement ; on ne modifie pas le schéma pour les éviter.

Pharmacocinétique

Absorption

Presque complète par voie orale, mais biodisponibilité faible et très variable en raison du premier passage hépatique

Métabolisme

Foie et autres tissus, en mononitrates actifs (surtout l'isosorbide-5-mononitrate)

Demi-vie

Environ une heure pour la molécule mère ; plusieurs heures pour le 5-mononitrate

Délai et durée d'action

Trop lent par voie orale pour interrompre une crise aiguë

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Trinitrine
• Mononitrate d'isosorbide
• Hydralazine

Maladies liées

• Angor stable
• Insuffisance cardiaque

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ISOSORBIDE DINITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Isosorbide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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