Tadalafil

Mécanisme d'action

✂Phosphodiestérase de type 5 (phosphodiestérase spécifique du GMPc)Tadalafil

ⓘ La figure montre le tadalafil dans le site catalytique de la PDE5 humaine (structure cristalline).

Le tadalafil inhibe la PDE5 et protège ainsi le GMP cyclique produit en réponse au monoxyde d'azote. Dans les corps caverneux, il facilite l'érection lors de la stimulation sexuelle ; dans la prostate, la vessie et leurs vaisseaux, il relâche le muscle lisse et améliore les symptômes urinaires de l'hypertrophie bénigne de la prostate ; dans les poumons, il relâche les artères pulmonaires. Il diffère du sildénafil principalement par sa longue demi-vie et par une faible inhibition de la PDE11 plutôt que de la PDE6, si bien que les modifications de la vision des couleurs sont rares.

1. Le monoxyde d'azote active la guanylate cyclase et du GMPc est produit
2. Le tadalafil bloque la PDE5 pendant de nombreuses heures
3. Le GMPc relâche le muscle lisse du pénis, de la prostate et des vaisseaux pulmonaires
4. L'érection et le débit urinaire s'améliorent ; les résistances pulmonaires diminuent

Indications

• Dysfonction érectile Dysfonction érectile →
• Signes et symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate, avec ou sans dysfonction érectile Hypertrophie bénigne de la prostate →
• Hypertension artérielle pulmonaire, pour améliorer la capacité d'effort Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire →

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées
• Dyspepsie
• Lombalgies et myalgies, souvent le lendemain d'une prise
• Congestion nasale et bouffées vasomotrices
• Douleurs des membres

Contre-indications

• Utilisation de dérivés nitrés organiques sous quelque forme que ce soit
• Utilisation de riociguat ou d'un autre stimulateur de la guanylate cyclase
• Hypersensibilité grave au tadalafil
• Prudence lorsque l'activité sexuelle est déconseillée en raison d'une cardiopathie

Interactions principales

Dérivés nitrés

Hypotension sévère ; si un dérivé nitré devient vital, le résumé des caractéristiques du produit demande au moins 48 heures après la dernière prise de tadalafil et une surveillance étroite

Riociguat

Hypotension additive ; contre-indiqué

Alphabloquants, antihypertenseurs et quantités importantes d'alcool

Baisse additive de la pression artérielle ; l'association aux alphabloquants est déconseillée pour les symptômes prostatiques

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir)

Exposition accrue au tadalafil

Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine)

Concentrations de tadalafil plus basses

Surveillance

• Pression artérielle, surtout avec des alphabloquants ou des antihypertenseurs
• Fonction rénale, car l'exposition augmente en cas de néphropathie
• Plaintes visuelles et auditives
• Symptômes urinaires dans le traitement prostatique ; les autres causes urologiques sont d'abord exclues

Administration et sécurité

• Comprimés par voie orale, avec ou sans aliments
• Utilisé à la demande ou une fois par jour selon l'indication
• Les produits destinés à l'hypertension pulmonaire et à la dysfonction érectile contiennent le même principe actif et ne sont pas pris ensemble

Grossesse et allaitement

Les études animales à fortes expositions n'ont pas montré d'atteinte du développement, et il n'existe pas de données chez l'humain ; pour l'hypertension pulmonaire pendant la grossesse, l'équipe spécialisée décide.

Soins infirmiers

• Noter toute prise de dérivés nitrés et apprendre au patient à signaler au personnel des urgences qu'il prend du tadalafil
• Expliquer que son effet dure beaucoup plus longtemps que celui du sildénafil, si bien que la mise en garde concernant les dérivés nitrés dure aussi plus longtemps
• Contrôler la pression artérielle et interroger sur les vertiges en cas d'association aux alphabloquants
• Enseigner les signes d'alerte : une érection de plus de quatre heures, une perte brutale de la vision ou de l'audition

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale ; l'alimentation ne modifie pas l'absorption

Distribution

Se distribue dans les tissus ; fortement lié aux protéines plasmatiques

Métabolisme

Foie, principalement CYP3A4

Élimination

Sous forme de métabolites, surtout dans les fèces et moins dans les urines

Demi-vie

Environ 17,5 heures chez l'adulte sain

Délai et durée d'action

Pic de concentration environ deux heures après une prise ; l'effet dure jusqu'à environ un jour et demi

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Sildénafil
• Tamsulosine
• Doxazosine

Maladies liées

• Dysfonction érectile
• Hypertrophie bénigne de la prostate
• Hypertension pulmonaire et cœur pulmonaire

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tadalafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.