Vardénafil
Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5
Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5
Un inhibiteur oral de la PDE5 de la dysfonction érectile ; il n'agit qu'avec une stimulation sexuelle et ne doit jamais être associé aux dérivés nitrés.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5
- Target
- Phosphodiestérase de type 5 (phosphodiestérase spécifique du GMPc)
- Used for
- Dysfonction érectile
- Key effects
- Céphalées et bouffées vasomotrices · Vertiges
- Monitor
- Tout changement de la vision ou
- ATC
- G04BE09
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le vardénafil dans le site catalytique de la PDE5A humaine (structure cristallographique).
La stimulation sexuelle libère du monoxyde d'azote dans le corps caverneux, qui active la guanylate cyclase et élève le GMP cyclique ; le GMPc relâche le muscle lisse et le sang remplit le tissu érectile. La PDE5 dégrade le GMPc. Le vardénafil inhibe sélectivement la PDE5, de sorte que le GMPc persiste plus longtemps et que l'érection est plus facile à obtenir et à maintenir. Sans stimulation sexuelle, il n'y a pas de libération de monoxyde d'azote et pas d'effet.
- La stimulation sexuelle libère du monoxyde d'azote dans le corps caverneux
- Le monoxyde d'azote élève le GMPc, qui relâche le muscle lisse
- Le vardénafil bloque la PDE5, de sorte que le GMPc n'est pas dégradé
- Le flux sanguin et l'érection s'améliorent ; sans stimulation, pas d'effet
Indications
- Dysfonction érectile Dysfonction érectile →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées et bouffées vasomotrices
- Congestion nasale et sinusite
- Dyspepsie et nausées
- Vertiges, douleurs dorsales et symptômes pseudo-grippaux
- Modifications transitoires de la vision des couleurs
Contre-indications
- Dérivés nitrés ou donneurs de monoxyde d'azote, réguliers ou occasionnels (y compris le nitrite d'amyle)
- Stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat
- Hommes chez qui l'activité sexuelle est dangereuse en raison d'une cardiopathie
- Insuffisance hépatique sévère et dialyse rénale
Interactions principales
- Dérivés nitrés (trinitrine, mononitrate d'isosorbide, dinitrate d'isosorbide)
- Chute tensionnelle additive sévère ; contre-indiqué
- Inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A4 (ritonavir, kétoconazole, clarithromycine, érythromycine, jus de pamplemousse)
- Concentrations de vardénafil fortement accrues ; des limites de dose s'appliquent
- Alpha-bloquants (tamsulosine, doxazosine) et autres antihypertenseurs
- Hypotension additive ; la dose de l'alpha-bloquant est d'abord stabilisée
- Antiarythmiques de classe IA et III (amiodarone)
- Allongement du QT additif ; association évitée
Surveillance
- Pression artérielle chez les patients sous antihypertenseurs ou alpha-bloquants
- Aptitude cardiovasculaire à l'activité sexuelle
- Tout changement de la vision ou de l'audition
Administration et sécurité
- Comprimé pelliculé oral ou comprimé orodispersible ; les deux ne sont pas interchangeables
- Le comprimé orodispersible se place sur la langue sans eau et contient de l'aspartam (phénylcétonurie)
- Pris au maximum une fois par jour
Grossesse et allaitement
Non indiqué chez la femme.
Soins infirmiers
- Rechercher la prise de dérivés nitrés, y compris la trinitrine sublinguale et les nitrites récréatifs, avant toute utilisation
- Enseigner qu'en cas de douleur thoracique, l'équipe d'urgence doit être informée de la prise de vardénafil
- Enseigner à consulter en urgence pour une érection durant plus de quatre heures ou une perte soudaine de la vision ou de l'audition
- Rappeler qu'il ne protège pas contre les infections sexuellement transmissibles
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale ; biodisponibilité absolue faible (environ 15 %) ; un repas riche en graisses abaisse le pic
- Distribution
- Fortement lié aux protéines plasmatiques (environ 95 %)
- Métabolisme
- Hépatique, principalement par le CYP3A4 (aussi CYP3A5 et CYP2C) ; le métabolite principal est faiblement actif
- Élimination
- Surtout dans les fèces sous forme de métabolites ; peu dans les urines
- Demi-vie
- Environ 4 à 5 heures
- Délai et durée d'action
- Pic de concentration en une heure environ ; il est pris environ une heure avant l'activité sexuelle
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le vardénafil ne doit-il jamais être associé aux dérivés nitrés ?
Tous deux élèvent le GMPc dans le muscle lisse vasculaire, ce qui provoque une chute tensionnelle sévère, potentiellement mortelle.
Pourquoi le vardénafil n'agit-il pas sans stimulation sexuelle ?
Il empêche seulement la dégradation du GMPc ; le GMPc n'est produit qu'après la libération de monoxyde d'azote pendant la stimulation.
Quel effet sur la conduction cardiaque fait l'objet d'une mise en garde pour le vardénafil ?
L'allongement du QT ; il est évité avec les antiarythmiques de classe IA et III et en cas de QT long congénital.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - VARDENAFIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Vardenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1XP0: Catalytic Domain Of Human Phosphodiesterase 5A In Complex With Vardenafil (RCSB Protein Data Bank, 2004); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.