Sulfamides et triméthoprime
Antifoliques qui privent les bactéries de folates en deux temps : sulfamides sur la dihydroptéroate synthase, triméthoprime sur la dihydrofolate réductase.
De quoi s'agit-il
Les plus anciens antibactériens de synthèse et leur partenaire, le triméthoprime. Les bactéries doivent fabriquer leurs propres folates, alors que les cellules humaines les tirent de l'alimentation : c'est la base de leur sélectivité. L'association sulfaméthoxazole–triméthoprime (cotrimoxazole) est la plus utilisée.
Mécanisme d'action
Les sulfamides ressemblent à l'acide para-aminobenzoïque (PABA) et entrent en compétition avec lui au niveau de la dihydroptéroate synthase, si bien que moins de dihydrofolate est produit. Le triméthoprime inhibe la dihydrofolate réductase bactérienne, l'étape suivante vers le tétrahydrofolate. Sans tétrahydrofolate, la bactérie ne peut pas fabriquer la thymidine ni les purines ; bloquer deux étapes consécutives rend l'association bactéricide et freine la résistance.
Cible: Dihydroptéroate synthase (sulfamides) et dihydrofolate réductase (triméthoprime)
Médicaments de cette classe
- Sulfaméthoxazole + triméthoprime (cotrimoxazole)Deux antifoliques dans un comprimé. Essentiel pour prévenir et traiter Pneumocystis, et pour les infections urinaires…Dihydroptéroate synthase (sulfaméthoxazole) et dihydrofolate réductase (triméthoprime)
- SulfadiazineSulfamide qui atteint bien le cerveau ; avec la pyriméthamine, c'est le traitement classique de la toxoplasmose, y…Dihydroptéroate synthase (voie des folates des bactéries et de Toxoplasma)
- TriméthoprimeInhibiteur de la dihydrofolate réductase utilisé seul contre la cystite et comme partenaire du cotrimoxazole. Il peut…Dihydrofolate réductase bactérienne
Autres de la classe
- sulfadoxine (avec la pyriméthamine, antipaludique)
- sulfacétamide (œil)
- sulfadiazine argentique (brûlures)
- dapsone (sulfone apparentée)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles deux enzymes consécutives le cotrimoxazole bloque-t-il ?
La dihydroptéroate synthase (sulfaméthoxazole) et la dihydrofolate réductase (triméthoprime).
Pourquoi le triméthoprime peut-il provoquer une hyperkaliémie ?
Il bloque le canal sodique épithélial du néphron distal, comme l'amiloride, si bien que moins de potassium est sécrété.
Pourquoi les sulfamides sont-ils évités chez le nouveau-né ?
Ils déplacent la bilirubine de l'albumine et peuvent provoquer un ictère nucléaire.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - SULFAMETHOXAZOLE AND TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SULFADIAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.