Sulfonamidas e trimetoprima
Antifolatos que privam as bactérias de folato em duas etapas: as sulfonamidas bloqueiam a di-hidropteroato sintase, a trimetoprima a di-hidrofolato redutase.
O que são
Os antibacterianos sintéticos mais antigos e sua parceira, a trimetoprima. As bactérias precisam produzir o próprio folato, enquanto as células humanas o obtêm da dieta, o que é a base de sua seletividade. A dupla sulfametoxazol–trimetoprima (cotrimoxazol) é o membro mais usado.
Mecanismo de ação
As sulfonamidas se parecem com o ácido para-aminobenzoico (PABA) e competem com ele na di-hidropteroato sintase, de modo que menos di-hidrofolato é produzido. A trimetoprima inibe a di-hidrofolato redutase bacteriana, a etapa seguinte até o tetra-hidrofolato. Sem tetra-hidrofolato, a bactéria não consegue formar timidina e purinas; bloquear duas etapas consecutivas torna a associação bactericida e retarda a resistência.
Alvo: Di-hidropteroato sintase (sulfonamidas) e di-hidrofolato redutase (trimetoprima)
Fármacos desta classe
- Sulfametoxazol + trimetoprima (cotrimoxazol)Dois antifolatos em um comprimido. Essencial para prevenir e tratar Pneumocystis, para infecções urinárias…Di-hidropteroato sintase (sulfametoxazol) e di-hidrofolato redutase (trimetoprima)
- SulfadiazinaSulfonamida que alcança bem o cérebro; com a pirimetamina, é o tratamento clássico da toxoplasmose, inclusive no HIV.Di-hidropteroato sintase (via do folato bacteriana e do Toxoplasma)
- TrimetoprimaUm inibidor da di-hidrofolato redutase usado isoladamente na cistite e como parceiro no cotrimoxazol. Pode elevar o…Di-hidrofolato redutase bacteriana
Outros da classe
- sulfadoxina (com pirimetamina, antimalárico)
- sulfacetamida (olho)
- sulfadiazina de prata (queimaduras)
- dapsona (sulfona relacionada)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais duas enzimas consecutivas o cotrimoxazol bloqueia?
A di-hidropteroato sintase (sulfametoxazol) e a di-hidrofolato redutase (trimetoprima).
Por que a trimetoprima pode causar hiperpotassemia?
Bloqueia o canal epitelial de sódio do néfron distal, como a amilorida, de modo que menos potássio é secretado.
Por que as sulfonamidas são evitadas em recém-nascidos?
Deslocam a bilirrubina da albumina e podem causar kernicterus.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SULFAMETHOXAZOLE AND TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SULFADIAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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