Sulfadiazine

Mécanisme d'action

✂Dihydroptéroate synthase (voie des folates des bactéries et de Toxoplasma)Sulfadiazine

ⓘ La figure montre le sulfaméthoxazole, un sulfamide très proche qui occupe la même poche du PABA, dans la dihydroptéroate synthase de Yersinia pestis.

La sulfadiazine entre en compétition avec l'acide para-aminobenzoïque au niveau de la dihydroptéroate synthase, si bien que le microbe produit moins de dihydrofolate. La pyriméthamine bloque l'enzyme suivante, la dihydrofolate réductase, chez Toxoplasma, ce qui réalise un blocage séquentiel de la synthèse des folates.

1. Diffuse dans les tissus et le liquide cérébrospinal
2. Entre en compétition avec le PABA au niveau de la dihydroptéroate synthase
3. La synthèse des folates diminue (davantage avec la pyriméthamine)
4. Le parasite ou la bactérie ne peut pas fabriquer d'ADN

Indications

• Encéphalite toxoplasmique chez les personnes vivant ou non avec le VIH, avec la pyriméthamine Infection par le VIH et sida →
• Prévention des récidives de rhumatisme articulaire aigu en alternative à la pénicilline Cardiopathie rhumatismale →
• Toxoplasmose congénitale, avec la pyriméthamine

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements et perte d'appétit
• Éruption cutanée et fièvre
• Photosensibilité

Contre-indications

• Allergie aux sulfamides
• Nourrissons de moins de 2 mois, sauf avec la pyriméthamine dans la toxoplasmose congénitale
• Grossesse à terme et allaitement (risque d'ictère nucléaire)

Interactions principales

Pyriméthamine

Synergie contre Toxoplasma, mais déplétion en folates et myélosuppression accrues.

Anticoagulants oraux et méthotrexate

Leurs effets peuvent augmenter, car le sulfamide les déplace de l'albumine.

Surveillance

• Diurèse et analyse d'urine à la recherche de cristaux
• Numération formule sanguine
• Peau, à la recherche d'une éruption

Administration et sécurité

• Une hydratation abondante est assurée pour maintenir une diurèse élevée et éviter les cristaux
• Administrée par voie orale

Grossesse et allaitement

Son innocuité pendant la grossesse n'est pas établie, et elle est évitée à terme car elle peut provoquer un ictère nucléaire.

Soins infirmiers

• Encourager l'hydratation et mesurer la diurèse
• Apprendre au patient à signaler éruption, mal de gorge, fièvre ou sang dans les urines
• Rechercher une allergie aux sulfamides

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbée par voie orale.

Distribution

Pénètre bien dans le liquide cérébrospinal ; traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

Élimination

Urinaire ; des cristaux peuvent se former dans une urine acide et concentrée.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Sulfaméthoxazole + triméthoprime (cotrimoxazole)
• Triméthoprime

Maladies liées

• Infection par le VIH et sida
• Cardiopathie rhumatismale

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - SULFADIAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sulfadiazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.