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Triméthoprime

  • Sulfamides et triméthoprimeSulfamides et triméthoprime

Inhibiteur de la dihydrofolate réductase utilisé seul contre la cystite et comme partenaire du cotrimoxazole. Il peut élever la kaliémie.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Sulfamides et triméthoprime
Target
Dihydrofolate réductase bactérienne
Key effects
Prurit et éruption cutanée · Altération du goût
ATC
J01EA01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le triméthoprime et le cofacteur NADPH liés à la dihydrofolate réductase de Staphylococcus aureus.

Cible en 3D: Dihydrofolate réductase bactérienne. Structure PDB 3FRE (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le triméthoprime se lie à la dihydrofolate réductase bactérienne beaucoup plus fortement qu'à l'enzyme humaine et empêche le dihydrofolate de devenir du tétrahydrofolate. Sans tétrahydrofolate, la bactérie ne peut pas fabriquer de thymidine ni de purines, et sa croissance s'arrête.

  1. Absorbé et concentré dans les urines
  2. Se lie à la dihydrofolate réductase bactérienne
  3. Le tétrahydrofolate n'est pas produit
  4. La synthèse d'ADN et la croissance s'arrêtent

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Prurit et éruption cutanée
  • Nausées et troubles gastriques
  • Altération du goût

Contre-indications

  • Allergie au triméthoprime
  • Anémie mégaloblastique par carence en folates

Interactions principales

IEC, ARA II, spironolactone
Risque accru d'hyperkaliémie.
Phénytoïne
Les concentrations de phénytoïne peuvent augmenter.
Dosages sériques du méthotrexate
Le triméthoprime peut interférer avec certains dosages du méthotrexate.

Surveillance

  • Kaliémie et créatinine chez les personnes âgées et en cas de maladie rénale
  • Numération formule sanguine lors des traitements prolongés ou en cas de carence en folates

Administration et sécurité

  • Administré par voie orale
  • La fonction rénale guide le choix de la dose, surtout chez les personnes âgées

Grossesse et allaitement

C'est un antagoniste des folates, tératogène chez le rat à fortes doses ; pendant la grossesse, il n'est utilisé que si le bénéfice justifie le risque.

Soins infirmiers

  • Apprendre à signaler mal de gorge, fièvre, pâleur ou ecchymoses
  • Contrôler la kaliémie chez les patients à risque
  • Rechercher les facteurs de risque de carence en folates (grossesse, consommation d'alcool, dénutrition)

Pharmacocinétique

Absorption
Bien absorbé par voie orale.
Élimination
Rénale, par filtration et sécrétion tubulaire ; concentrations urinaires élevées.
Demi-vie
Environ 8–10 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle enzyme le triméthoprime inhibe-t-il ?

La dihydrofolate réductase bactérienne.

Quel trouble électrolytique peut-il provoquer ?

L'hyperkaliémie.

Dans quelle anémie est-il contre-indiqué ?

L'anémie mégaloblastique par carence en folates.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Trimethoprim: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); S. aureus DHFR complexed with NADPH and TMP (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.