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Degarelix

  • Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
  • Gravidez: evitarNão é usado em mulheres; pode prejudicar o feto.

Injeção mensal para câncer de próstata avançado que bloqueia o receptor de GnRH da hipófise. A testosterona cai rápido, sem o pico (flare) dos agonistas.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)
Target
Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R)
Used for
Câncer de próstata avançado
Key effects
Dor · Ondas de calor e sudorese · Alteração do peso
Monitor
Testosterona e PSA · ECG e eletrólitos quando há risco
ATC
L02BX02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O degarelix é um antagonista peptídico do receptor de GnRH. Liga-se aos receptores de GnRH da hipófise e os bloqueia diretamente, de modo que o LH e o FSH caem de imediato e a testosterona desce rapidamente a níveis de castração. Como nunca estimula o receptor, não há elevação inicial da testosterona (sem flare).

  1. Liga-se ao receptor de GnRH da hipófise e o bloqueia
  2. O LH e o FSH caem de imediato
  3. A testosterona desce rapidamente a níveis de castração
  4. Sem pico inicial de testosterona

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dor, vermelhidão, inchaço ou endurecimento no local da injeção
  • Ondas de calor e sudorese
  • Alteração do peso
  • Cansaço, tontura e cefaleia
  • Elevação das enzimas hepáticas

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao degarelix

Interações importantes

Fármacos que prolongam o intervalo QT
Prolongamento aditivo do QT.

O que se monitora

  • Testosterona e PSA
  • ECG e eletrólitos quando há risco de QT longo
  • Saúde óssea no tratamento prolongado

Administração e segurança

  • Pó reconstituído com seu diluente e injetado sob a pele do abdome por um profissional de saúde, geralmente a cada 28 dias.
  • Após a injeção, cintos e cós não devem pressionar o local.

Gravidez e amamentação

Não é usado em mulheres; pode prejudicar o feto.

Cuidados de enfermagem

  • Pergunte sobre síndrome do QT longo e níveis baixos ou altos de potássio, cálcio, magnésio ou sódio antes de iniciar.
  • Injete no abdome, longe das costelas e da linha da cintura, e faça rodízio dos locais; as reações locais são comuns.
  • Oriente a relatar palpitações, desmaios ou inchaço da face e da garganta.
  • Examine o local da injeção na consulta seguinte; as reações locais são o efeito mais comum.

Farmacocinética

Absorção
Injetado sob a pele do abdome, onde forma um gel de depósito que o libera lentamente
Eliminação
Degradado em peptídeos; eliminado pelo fígado e pela bile, e em parte pela urina

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o degarelix não causa exacerbação tumoral (flare) no câncer de próstata?

É um antagonista do receptor de GnRH: bloqueia o receptor desde o início em vez de estimulá-lo primeiro, por isso a testosterona nunca sobe.

Qual alteração do ECG preocupa com o degarelix?

Prolongamento do QT; verificam-se fatores de risco como a síndrome do QT longo e os distúrbios eletrolíticos.

Qual é o efeito adverso mais comum das injeções de degarelix?

Reações no local da injeção: dor, vermelhidão, inchaço ou endurecimento onde foi aplicado.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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