Néostigmine
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteur des cholinestérases qui antagonise les curares après une chirurgie et traite la myasthénie. Elle n'entre pas dans le cerveau.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs des cholinestérases
- Target
- Acétylcholinestérase
- Used for
- Myasthénie
- Key effects
- Bradycardie · Nausées · Augmentation
- Monitor
- Réponse au train · Fréquence cardiaque
- ATC
- N07AA01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe pas de structure cristalline de la néostigmine liée à l'acétylcholinestérase. La figure montre l'édrophonium, un proche parent chimique ayant la même tête triméthylammonium chargée, dans le site actif de l'acétylcholinestérase de Torpedo (torpille), qui partage la gorge et la sérine catalytique de l'enzyme humaine.
La néostigmine carbamyle la sérine catalytique de l'acétylcholinestérase, qui cesse pour un temps de dégrader l'acétylcholine. L'excès d'acétylcholine à la jonction neuromusculaire entre en compétition avec les curares non dépolarisants et rétablit la force musculaire ; il stimule aussi les récepteurs muscariniques (bradycardie, sécrétions, motricité intestinale). Amine quaternaire chargée, elle ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
- Carbamyle la sérine du site actif de l'acétylcholinestérase
- L'acétylcholine n'est pas dégradée et s'accumule
- Elle supplante le curare au niveau des récepteurs nicotiniques
- La force musculaire revient ; les effets muscariniques augmentent aussi
Indications
- Antagonisation des curares non dépolarisants après une chirurgie
- Myasthénie Myasthénie auto-immune →
- Iléus postopératoire et atonie vésicale sans obstacle (usage ancien) Iléus postopératoire →
Effets indésirables
Fréquents
- Bradycardie
- Nausées, vomissements, crampes et diarrhée
- Augmentation de la salive et des sécrétions bronchiques
- Sudation, contractions musculaires (fasciculations)
Contre-indications
- Hypersensibilité connue à la néostigmine
- Péritonite
- Obstacle mécanique digestif ou urinaire
Interactions principales
- Atropine ou glycopyrronium
- Donnés avant ou avec la néostigmine pour bloquer la bradycardie et les sécrétions
- Succinylcholine
- Son bloc est prolongé et non antagonisé
- Médicaments qui modifient les enzymes hépatiques du métabolisme des médicaments
- Non étudié ; utilisés avec prudence, car la néostigmine est métabolisée par les enzymes microsomales hépatiques
Surveillance
- Réponse au train de quatre avec un neurostimulateur périphérique
- Fréquence cardiaque, rythme et pression artérielle
- Respiration et saturation en oxygène après l'extubation
Administration et sécurité
- Administrée par voie intraveineuse ; l'anticholinergique est préparé dans une seringue séparée, avant la néostigmine si la fréquence cardiaque est déjà basse
- L'atropine et les médicaments de l'anaphylaxie sont gardés à portée de main
- De fortes doses alors que le bloc est presque dissipé peuvent provoquer elles-mêmes une faiblesse
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; près du terme, les inhibiteurs des cholinestérases peuvent irriter l'utérus et déclencher un accouchement prématuré.
Soins infirmiers
- Contrôler la fréquence et le rythme cardiaques avant et après la dose
- Surveiller sifflements, sécrétions et effort respiratoire en salle de réveil
- Connaître les signes de crise cholinergique : faiblesse avec sudation, salivation et myosis
- Dans la myasthénie, noter la force, la déglutition et la respiration à heures régulières
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administrée par voie intraveineuse pour la décurarisation ; les formes orales sont mal absorbées
- Distribution
- Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique ; environ 15 à 25 % liée à l'albumine
- Métabolisme
- Par les enzymes microsomales hépatiques
- Élimination
- La demi-vie est plus longue chez les personnes sans fonction rénale
- Demi-vie
- Rapportée entre environ 24 et 113 minutes après injection intraveineuse
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi donne-t-on de l'atropine ou du glycopyrronium avec la néostigmine en fin de chirurgie ?
Pour bloquer les effets muscariniques de l'excès d'acétylcholine, surtout la bradycardie et les sécrétions, tandis que l'effet nicotinique antagonise le curare.
Quel type de bloc neuromusculaire la néostigmine peut-elle antagoniser ?
Le bloc non dépolarisant (par exemple le rocuronium). Elle prolonge le bloc dépolarisant de la succinylcholine.
Quelles sont les deux situations qui contre-indiquent la néostigmine ?
L'obstacle mécanique digestif ou urinaire, et la péritonite.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - NEOSTIGMINE METHYLSULFATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.