Élagolix

Mécanisme d'action

◎Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R) sur les cellules gonadotropes de l'hypophyseÉlagolix

ⓘ Le cristal montre l'élagolix lié au récepteur humain de la GnRH ; une partie d'une boucle intracellulaire a été remplacée par une protéine auxiliaire pour permettre la cristallisation.

L'élagolix est un antagoniste oral non peptidique du récepteur de la GnRH. Le blocage du récepteur hypophysaire abaisse la LH et la FSH, si bien que les ovaires produisent moins d'œstrogènes ; les lésions d'endométriose, qui dépendent des œstrogènes, causent moins de douleur. Ce même déficit en œstrogènes explique ses bouffées de chaleur, l'élévation des lipides et la perte de densité osseuse.

1. L'élagolix bloque les récepteurs hypophysaires de la GnRH
2. La LH et la FSH baissent ; les ovaires produisent moins d'œstrogènes
3. La douleur de l'endométriose diminue ; le déficit en œstrogènes cause des effets indésirables

Indications

• Douleur modérée à sévère liée à l'endométriose. Endométriose →

Effets indésirables

Fréquents

• Bouffées de chaleur et sueurs nocturnes
• Céphalées, nausées, insomnie
• Modifications des saignements menstruels (irréguliers, moins abondants ou absents)
• Élévation des lipides sanguins ; douleurs articulaires ; prise de poids ; changements d'humeur

Contre-indications

• Grossesse
• Ostéoporose ou maladie hépatique (elle peut être exclue)
• Utilisation avec la ciclosporine ou le gemfibrozil

Interactions principales

Ciclosporine et gemfibrozil

Non associés à l'élagolix.

Contraceptifs hormonaux

L'élagolix peut rendre certains d'entre eux moins efficaces ; une méthode non hormonale fiable est utilisée.

Surveillance

• Test de grossesse avant de commencer, ou début dans les jours suivant les règles
• Santé osseuse : antécédents de fracture, calcium et vitamine D
• Humeur et idées suicidaires
• Bilan hépatique et lipides sanguins

Administration et sécurité

• Comprimé oral une ou deux fois par jour à peu près aux mêmes heures ; la durée du traitement est limitée.
• Du calcium et de la vitamine D peuvent être recommandés pendant le traitement.
• Tous les autres médicaments sont vérifiés avec le pharmacien avant de commencer.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué : la grossesse est exclue avant de commencer, et une méthode non hormonale fiable est utilisée car l'élagolix peut affaiblir les contraceptifs hormonaux.

Soins infirmiers

• Vérifier que la grossesse est exclue et enseigner une méthode contraceptive non hormonale.
• Rechercher avant de commencer une ostéoporose, des fractures, une maladie hépatique, une dépression et des idées suicidaires.
• Apprendre au patient et à sa famille à signaler immédiatement tout changement d'humeur nouveau ou aggravé.

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimé oral, une ou deux fois par jour, avec ou sans nourriture ; la durée du traitement est limitée.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Rélugolix
• Leuproréline
• Goséréline

Maladies liées

• Endométriose

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Elagolix: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of the protein 1 (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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