Escitalopram
ISRS
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
Um ISRS para depressão e ansiedade generalizada. É o S-enantiômero ativo do citalopram e muito seletivo para o transportador de serotonina.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
- Target
- Transportador de serotonina (SERT)
- Used for
- Transtorno depressivo maior
- Key effects
- Náuseas · Insônia ou sonolência · Sudorese e fadiga
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · Sódio em idosos
- ATC
- N06AB10
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o S-citalopram (escitalopram) ligado ao sítio central de um SERT humano termoestabilizado (ts3).
O escitalopram é o S-enantiômero do citalopram racêmico, a forma que tem a atividade. Liga-se ao sítio central do transportador de serotonina e bloqueia a recaptação de serotonina. As estruturas cristalinas também mostram um segundo sítio, alostérico, no vestíbulo externo do transportador.
- O escitalopram liga-se ao sítio central do transportador de serotonina
- A recaptação de serotonina para o neurônio é bloqueada
- A serotonina age por mais tempo em seus receptores
- O humor e a ansiedade melhoram ao longo de semanas
Indicações
- Transtorno depressivo maior (adultos e adolescentes)
- Transtorno de ansiedade generalizada
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas
- Insônia ou sonolência
- Sudorese e fadiga
- Disfunção sexual (distúrbios da ejaculação, libido baixa)
Contraindicações
- Inibidores da MAO de uso psiquiátrico, ou nos 14 dias após a suspensão de qualquer um dos fármacos; não é iniciado durante o uso de linezolida ou azul de metileno intravenoso
- Pimozida
- Hipersensibilidade ao escitalopram ou ao citalopram
Interações importantes
- Inibidores da MAO, triptanas, tramadol, fentanila, lítio, erva-de-são-joão
- Síndrome serotoninérgica
- AINEs, ácido acetilsalicílico (AAS), varfarina
- Maior risco de sangramento
- Citalopram
- A mesma molécula ativa: não são combinados
- Pimozida
- Prolongamento do QT
O que se monitora
- Humor e pensamentos suicidas, sobretudo no início e após mudanças de dose
- Sódio em idosos
- Sinais de mania
- Sangramento com antitrombóticos
Administração e segurança
- Administrado por via oral, em comprimidos ou solução oral, com ou sem alimentos
- Não é administrado junto com o citalopram (a mesma molécula ativa)
- Suspenso gradualmente para evitar a síndrome de descontinuação
Gravidez e amamentação
Usado na gravidez após pesar riscos e benefícios; a exposição a ISRS no fim da gravidez está associada a problemas de adaptação neonatal e hipertensão pulmonar persistente.
Cuidados de enfermagem
- Rastrear pensamentos suicidas no início e após cada mudança de dose, e ensinar à família o que observar
- Ensinar que o benefício leva semanas e que a suspensão súbita pode causar tontura e irritabilidade
- Observar confusão, cefaleia ou instabilidade em idosos (sódio baixo)
- Ensinar os sinais da síndrome serotoninérgica quando outros fármacos serotoninérgicos são adicionados
Farmacocinética
- Absorção
- Por via oral, com ou sem alimentos
- Metabolismo
- Principalmente no fígado; a CYP3A4 e a CYP2C19 realizam a etapa principal (N-desmetilação)
- Meia-vida
- Cerca de 27 a 32 horas; mais longa em idosos
- Início e duração
- O benefício se constrói ao longo de várias semanas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é a relação entre o escitalopram e o citalopram?
O citalopram é uma mistura racêmica; o escitalopram é seu S-enantiômero, a forma responsável pelo bloqueio do transportador de serotonina.
Por que o escitalopram e o citalopram não são administrados juntos?
São a mesma molécula ativa, então combiná-los apenas dobra a exposição e os efeitos adversos.
O que as estruturas cristalinas do SERT humano mostram sobre onde o escitalopram se liga?
Liga-se ao sítio central de substrato, e uma segunda molécula pode se ligar a um sítio alostérico no vestíbulo extracelular.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ESCITALOPRAM OXALATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Escitalopram: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 5I73: X-ray structure of the ts3 human serotonin transporter complexed with s-citalopram at the central and allosteric sites (RCSB Protein Data Bank, 2016).
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