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Fluvastatine

  • StatinesStatines
  • Grossesse : contre-indiquéContre-indiquée pendant la grossesse et chez les femmes susceptibles de devenir enceintes, et non utilisée pendant l'allaitement.

Une statine moins puissante, métabolisée surtout par le CYP2C9 plutôt que par le CYP3A4. Elle abaisse modérément le LDL.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Statines
Target
HMG-CoA réductase
Key effects
Dyspepsie · Céphalées · Douleurs musculaires
Monitor
Bilan lipidique · Enzymes hépatiques
ATC
C10AA04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la fluvastatine dans la poche de l'HMG-CoA de la portion catalytique de l'HMG-CoA réductase humaine.

Cible en 3D: HMG-CoA réductase. Structure PDB 1HWI (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La fluvastatine inhibe de façon compétitive l'HMG-CoA réductase hépatique. La baisse du cholestérol intracellulaire active SREBP-2, augmente les récepteurs du LDL et abaisse le LDL sanguin.

  1. Occupe la poche de l'HMG-CoA de l'HMG-CoA réductase
  2. La synthèse hépatique du cholestérol diminue
  3. Davantage de récepteurs du LDL épurent le LDL sanguin

Indications

  • LDL-cholestérol élevé et dyslipidémie mixte Athérosclérose et dyslipidémie →
  • Hypercholestérolémie familiale hétérozygote, y compris chez l'enfant et l'adolescent
  • Prévention secondaire des événements coronariens après une intervention coronarienne percutanée

Effets indésirables

Fréquents

  • Dyspepsie, douleurs abdominales
  • Céphalées
  • Douleurs musculaires
  • Élévation des transaminases

Contre-indications

  • Maladie hépatique active ou élévation persistante inexpliquée des transaminases
  • Grossesse et allaitement
  • Hypersensibilité à un composant

Interactions principales

Ciclosporine, fluconazole
Augmentent l'exposition à la fluvastatine ; la dose est limitée.
Gemfibrozil, autres fibrates, niacine
S'ajoutent au risque musculaire.
Warfarine
Le temps de prothrombine est contrôlé à l'instauration, à l'arrêt ou à la modification de la fluvastatine.
Glibenclamide, phénytoïne
La glycémie ou la phénytoïnémie est contrôlée quand la dose de fluvastatine change.

Surveillance

  • Bilan lipidique
  • Enzymes hépatiques
  • Créatine kinase en cas de symptômes musculaires

Administration et sécurité

  • Orale ; les gélules et les comprimés à libération prolongée sont des produits différents, et on vérifie la forme prescrite.
  • Espacée des résines chélatrices des acides biliaires quand les deux sont utilisées.
  • Les gélules (libération immédiate) se prennent généralement le soir.

Grossesse et allaitement

Contre-indiquée pendant la grossesse et chez les femmes susceptibles de devenir enceintes, et non utilisée pendant l'allaitement.

Soins infirmiers

  • Avant : bilan lipidique, enzymes hépatiques, médicaments en interaction (fluconazole, ciclosporine, warfarine).
  • Interroger sur des douleurs ou une faiblesse musculaires.
  • Contrôler l'INR plus souvent chez les patients sous warfarine.
  • Interroger sur un projet de grossesse.

Pharmacocinétique

Absorption
Orale ; il existe des gélules et un comprimé à libération prolongée.
Métabolisme
Surtout par le CYP2C9 (environ 75 %), avec un rôle mineur des CYP2C8 et CYP3A4 ; ses métabolites n'ont pas d'activité significative.
Élimination
Surtout dans les selles sous forme de métabolites ; très peu dans les urines.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle enzyme CYP métabolise principalement la fluvastatine ?

Le CYP2C9 (environ 75 %), contrairement à la simvastatine, la lovastatine et l'atorvastatine, qui dépendent du CYP3A4.

Quel antifongique impose de limiter la dose de fluvastatine ?

Le fluconazole, qui augmente l'exposition à la fluvastatine.

Chez quels patients coronariens la fluvastatine a-t-elle réduit les récidives d'événements cardiaques ?

Chez les patients coronariens après une intervention coronarienne percutanée (ICP).

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Fluvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUVASTATIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH FLUVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.