Pravastatine
Statines
Statines
Une statine hydrosoluble non métabolisée par les CYP, donc avec moins d'interactions. Elle abaisse le LDL et prévient les infarctus.
Fiche rapide
- Group
- Statines
- Target
- HMG-CoA réductase
- Key effects
- Douleurs musculaires · Céphalées
- Monitor
- Créatine kinase en cas
- ATC
- C10AA03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la compactine (mévastatine), la statine fongique dont dérive la pravastatine, dans la poche de l'HMG-CoA de l'HMG-CoA réductase humaine ; la pravastatine occupe le même site.
La pravastatine est un hydroxyacide à cycle ouvert qui inhibe de façon compétitive l'HMG-CoA réductase hépatique. La baisse de la synthèse du cholestérol active SREBP-2, qui augmente les récepteurs du LDL des hépatocytes et l'épuration du LDL sanguin. Étant hydrophile, elle dépend d'une captation active par les hépatocytes.
- Captée par les hépatocytes, elle bloque l'HMG-CoA réductase
- La synthèse hépatique du cholestérol diminue
- Davantage de récepteurs du LDL épurent le LDL sanguin
- Moins d'événements coronariens
Indications
- LDL-cholestérol élevé et prévention des événements coronariens Athérosclérose et dyslipidémie →
- Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'enfant et l'adolescent
- Prévention secondaire après un infarctus du myocarde Infarctus du myocarde (crise cardiaque) →
Effets indésirables
Fréquents
- Douleurs musculaires
- Céphalées, nausées, diarrhée
- Élévation des transaminases
- Hausse de l'HbA1c et de la glycémie à jeun
Contre-indications
- Insuffisance hépatique aiguë ou cirrhose décompensée
- Hypersensibilité à la pravastatine ou à un excipient
Interactions principales
- Gemfibrozil
- Risque accru de myopathie ; l'association est évitée.
- Ciclosporine
- Augmente l'exposition à la pravastatine ; la dose est limitée.
- Clarithromycine, érythromycine
- Augmentent l'exposition à la pravastatine (via les transporteurs, pas le CYP3A4) ; la dose est limitée.
- Autres fibrates, niacine
- S'ajoutent au risque musculaire ; on met en balance bénéfice et risque.
Surveillance
- Bilan lipidique avant et quelques semaines après le début
- Enzymes hépatiques au départ et selon l'indication clinique
- Créatine kinase en cas de symptômes musculaires
Administration et sécurité
- Comprimé oral une fois par jour ; sa courte demi-vie explique qu'on l'ait traditionnellement donnée le soir.
- Avec un chélateur des acides biliaires, la pravastatine est prise au moins 1 heure avant ou 4 heures après.
- Des doses initiales plus faibles sont utilisées en cas d'insuffisance rénale sévère.
Grossesse et allaitement
Arrêtée dès que la grossesse est connue, avec une évaluation au cas par cas chez les patientes à très haut risque ; non utilisée pendant l'allaitement.
Soins infirmiers
- Avant : bilan lipidique, enzymes hépatiques et revue des médicaments.
- Interroger sur des douleurs musculaires, une faiblesse ou des urines foncées.
- Enseigner l'observance quotidienne, associée au régime et à l'activité physique.
- Interroger sur un projet de grossesse.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale, déjà sous forme active ; biodisponibilité absolue d'environ 17 % en raison de la captation hépatique de premier passage.
- Métabolisme
- Pas de métabolisme appréciable par les CYP ; elle est transformée par isomérisation et hydroxylation du cycle.
- Élimination
- Deux voies : après une dose intraveineuse, environ la moitié est éliminée par le rein et la moitié par la bile et la biotransformation.
- Demi-vie
- Courte : environ 1,8 heure pour la molécule mère.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la pravastatine a-t-elle moins d'interactions via le CYP3A4 que la simvastatine ?
Elle n'est pas métabolisée de façon appréciable par les CYP ; elle est éliminée par isomérisation, hydroxylation et excrétion.
Pourquoi la clarithromycine augmente-t-elle quand même les concentrations de pravastatine ?
Par les transporteurs (captation par les OATP), pas par le CYP3A4 ; la dose de pravastatine est donc limitée.
Quelle statine est utilisée dans l'hypercholestérolémie familiale hétérozygote dès l'enfance ?
La pravastatine fait partie des statines autorisées chez l'enfant et l'adolescent atteints d'HF hétérozygote.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Pravastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PRAVASTATIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.