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Lovastatine

  • StatinesStatines
  • Grossesse : contre-indiquéContre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

Une statine d'origine fongique. Prodrogue lactone métabolisée par le CYP3A4 : les inhibiteurs puissants du CYP3A4 sont contre-indiqués.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Statines
Target
HMG-CoA réductase
Key effects
Douleurs musculaires · Céphalées
Monitor
Bilan lipidique · Enzymes hépatiques
ATC
C10AA02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la compactine (mévastatine), qui ne diffère de l'acide actif de la lovastatine que par un groupe méthyle, dans la poche de l'HMG-CoA de l'HMG-CoA réductase humaine ; la lovastatine occupe le même site.

Cible en 3D: HMG-CoA réductase. Structure PDB 1HW8 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La lovastatine est une lactone inactive hydrolysée dans l'organisme en son β-hydroxyacide. L'acide inhibe de façon compétitive l'HMG-CoA réductase, diminue la synthèse hépatique du cholestérol et, via SREBP-2, augmente les récepteurs du LDL : le LDL baisse.

  1. La lactone inactive est ouverte en hydroxyacide actif
  2. L'acide bloque l'HMG-CoA réductase hépatique
  3. Davantage de récepteurs du LDL épurent le LDL sanguin

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Douleurs musculaires
  • Céphalées, douleurs abdominales, constipation, flatulences
  • Élévation des transaminases

Contre-indications

  • Inhibiteurs puissants du CYP3A4 : itraconazole, kétoconazole, posaconazole, voriconazole, inhibiteurs de la protéase du VIH, érythromycine, clarithromycine, néfazodone, produits contenant du cobicistat
  • Maladie hépatique active ou élévation persistante inexpliquée des transaminases
  • Grossesse et allaitement
  • Hypersensibilité à un composant

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4
Forte hausse des concentrations de lovastatine et risque de rhabdomyolyse ; contre-indiqués.
Gemfibrozil, ciclosporine
Augmentent le risque de myopathie ; les associations sont évitées.
Danazol, diltiazem, vérapamil, dronédarone, amiodarone
Plus de myopathies, surtout aux doses élevées de lovastatine ; la dose est limitée.
Grandes quantités de jus de pamplemousse
Inhibent le CYP3A4 et augmentent les concentrations ; à éviter.

Surveillance

  • Bilan lipidique
  • Enzymes hépatiques
  • Créatine kinase en cas de symptômes musculaires

Administration et sécurité

  • Comprimé oral, généralement avec le repas du soir.
  • Avant le début, on recherche dans la liste les inhibiteurs puissants du CYP3A4 et l'habitude de boire du jus de pamplemousse.
  • Risque de confusion avec les noms d'autres «-statines» : on vérifie le médicament et le dosage.

Grossesse et allaitement

Contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

Soins infirmiers

  • Avant : bilan lipidique, enzymes hépatiques, liste complète des médicaments.
  • Enseigner à signaler des douleurs musculaires, une faiblesse ou des urines foncées.
  • Enseigner à éviter les grandes quantités de jus de pamplemousse.
  • Interroger sur un projet de grossesse.

Pharmacocinétique

Absorption
Orale ; le comprimé à libération immédiate se prend avec le repas du soir, car les aliments augmentent son absorption.
Distribution
La lovastatine et son acide actif sont fortement liés aux protéines plasmatiques ; chez l'animal, elle traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire.
Métabolisme
Important métabolisme de premier passage par le CYP3A4.
Demi-vie
Courte, ce qui explique son administration le soir, quand la synthèse du cholestérol est maximale.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi dit-on que la lovastatine est une prodrogue ?

Elle est administrée sous forme de lactone inactive, hydrolysée en β-hydroxyacide actif.

Quel groupe de médicaments est contre-indiqué avec la lovastatine ?

Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comme la clarithromycine, l'itraconazole et les inhibiteurs de la protéase du VIH (ainsi que l'érythromycine, le kétoconazole, la néfazodone).

Pourquoi la lovastatine se prend-elle avec le repas du soir ?

Les aliments augmentent son absorption, et sa courte demi-vie correspond au pic nocturne de la synthèse du cholestérol.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Lovastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - LOVASTATIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.