Gliclazide

Mécanisme d'action

⇅Récepteur des sulfonylurées 1 (SUR1) du canal KATPGliclazide

ⓘ Aucune structure avec le gliclazide n'est disponible ; la figure montre le glibenclamide, un autre sulfamide hypoglycémiant qui se lie à la même poche de SUR1 du canal KATP (SUR1 de hamster, Kir6.2 de rat).

Le gliclazide se lie à SUR1 et ferme le canal KATP de la cellule bêta ; la dépolarisation ouvre les canaux calciques et l'insuline est libérée. Sa liaison est plus réversible que celle du glibenclamide et ses métabolites sont inactifs : l'hypoglycémie est moins fréquente, bien que toujours possible.

1. Se lie à SUR1 sur le canal KATP de la cellule bêta
2. Le canal se ferme et la membrane se dépolarise
3. Les canaux calciques s'ouvrent et les granules d'insuline sont libérés
4. La glycémie baisse, même lorsqu'elle est déjà basse

Indications

• Diabète de type 2, avec régime et exercice, seul ou avec la metformine Diabète de type 2 →

Effets indésirables

Fréquents

• Hypoglycémie
• Prise de poids
• Douleurs abdominales, diarrhée

Contre-indications

• Diabète de type 1 et acidocétose diabétique
• Maladie rénale ou hépatique sévère
• Porphyrie aiguë
• Hypersensibilité au gliclazide ou aux autres sulfamides hypoglycémiants

Interactions principales

Insuline et autres hypoglycémiants

Majorent l'hypoglycémie.

Bêtabloquants

Peuvent augmenter l'effet et atténuer les signes d'alerte de l'hypoglycémie.

AINS et salicylés, sulfamides antibactériens, fluoroquinolones, antifongiques azolés oraux (miconazole)

Peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant et provoquer une hypoglycémie sévère.

Alcool

Augmente le risque d'hypoglycémie.

Clarithromycine

Peut augmenter l'effet hypoglycémiant.

Surveillance

• Glycémie capillaire
• HbA1c
• Fonctions rénale et hépatique

Administration et sécurité

• Comprimé oral, pris au cours d'un repas (généralement le petit-déjeuner) ; sauter un repas augmente le risque d'hypoglycémie.
• Noms qui se ressemblent : glipizide, glyburide (glibenclamide) et glimépiride se confondent facilement.
• Souvent suspendu pendant que le patient est à jeun à l'hôpital.

Grossesse et allaitement

Habituellement non utilisé pendant la grossesse ; l'insuline est préférée.

Soins infirmiers

• Avant : glycémie capillaire, fonctions rénale et hépatique, apports alimentaires, âge.
• Pendant : signes d'hypoglycémie (sueurs, tremblements, confusion) ; les bêtabloquants peuvent les masquer.
• Après un épisode d'hypoglycémie : la glycémie est recontrôlée pendant de nombreuses heures, car elle peut récidiver.
• Enseigner : avoir sur soi du sucre rapide, ne pas sauter de repas, limiter l'alcool.

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale ; existe aussi en comprimé à libération modifiée pour une prise par jour.

Métabolisme

Largement métabolisé dans le foie en métabolites inactifs.

Élimination

Surtout dans les urines sous forme de métabolites.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Glibenclamide
• Glimépiride
• Glipizide

Maladies liées

• Diabète de type 2

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Gliclazide: medicine for type 2 diabetes - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.