Glibenclamide
sulfonylurées
Sulfamides hypoglycémiants (sulfonylurées)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Sulfamide hypoglycémiant puissant et prolongé : il force le pancréas à libérer de l'insuline ; le plus grand risque d'hypoglycémie de sa classe.
Aussi appelé: glyburide
Fiche rapide
- Group
- Sulfamides hypoglycémiants (sulfonylurées)
- Target
- Récepteur des sulfonylurées 1 (SUR1) du canal KATP
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Hypoglycémie · Prise de poids · Nausées
- Monitor
- Glycémie capillaire · HbA1c
- ATC
- A10BB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le glibenclamide lié à SUR1 dans le canal KATP complet (SUR1 de hamster avec Kir6.2 de rat, protéines très proches des protéines humaines).
Le glibenclamide se lie à SUR1 avec une forte affinité et ferme le canal KATP de la cellule bêta. La membrane se dépolarise, les canaux calciques de type L s'ouvrent et l'insuline est libérée quelle que soit la glycémie. Ses métabolites actifs et sa liaison étroite prolongent l'effet ; c'est pourquoi l'hypoglycémie sous glibenclamide peut être sévère et récidivante.
- Se lie à SUR1 sur le canal KATP de la cellule bêta
- Le canal se ferme et la membrane se dépolarise
- Les canaux calciques s'ouvrent et les granules d'insuline sont libérés
- La glycémie baisse, même lorsqu'elle est déjà basse
Indications
- Diabète de type 2, avec régime et exercice Diabète de type 2 →
Effets indésirables
Fréquents
- Hypoglycémie
- Prise de poids
- Nausées, brûlures d'estomac, sensation de plénitude
- Éruption cutanée, prurit, urticaire
Contre-indications
- Diabète de type 1
- Acidocétose diabétique
- Association au bosentan
- Hypersensibilité au médicament
Interactions principales
- Insuline et autres hypoglycémiants
- Majorent l'hypoglycémie.
- Bêtabloquants
- Peuvent augmenter l'effet et atténuer les signes d'alerte de l'hypoglycémie.
- AINS et salicylés, sulfamides antibactériens, fluoroquinolones, antifongiques azolés oraux (miconazole)
- Peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant et provoquer une hypoglycémie sévère.
- Alcool
- Augmente le risque d'hypoglycémie.
- Bosentan
- Contre-indiqué : augmentation des enzymes hépatiques en association.
Surveillance
- Glycémie capillaire, surtout au début et chez le sujet âgé
- HbA1c
- Fonctions rénale et hépatique
Administration et sécurité
- Comprimé oral, pris au cours d'un repas (généralement le petit-déjeuner) ; sauter un repas augmente le risque d'hypoglycémie.
- Noms qui se ressemblent : glipizide, glyburide (glibenclamide) et glimépiride se confondent facilement.
- Souvent suspendu pendant que le patient est à jeun à l'hôpital.
Grossesse et allaitement
L'insuline est le choix habituel. Un sulfamide hypoglycémiant pris près de l'accouchement peut provoquer une hypoglycémie prolongée chez le nouveau-né.
Soins infirmiers
- Avant : glycémie capillaire, fonctions rénale et hépatique, apports alimentaires, âge.
- Pendant : signes d'hypoglycémie (sueurs, tremblements, confusion) ; les bêtabloquants peuvent les masquer.
- Après un épisode d'hypoglycémie : la glycémie est recontrôlée pendant de nombreuses heures, car elle peut récidiver.
- Enseigner : avoir sur soi du sucre rapide, ne pas sauter de repas, limiter l'alcool.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, bien absorbé.
- Distribution
- Fortement lié aux protéines plasmatiques.
- Métabolisme
- Dans le foie, en métabolites qui conservent une certaine activité.
- Élimination
- Bile et urines ; l'insuffisance rénale ou hépatique augmente les concentrations et le risque d'hypoglycémie.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi évite-t-on le glibenclamide chez le sujet âgé fragile ?
Sa longue durée d'action et ses métabolites actifs, associés à la baisse de la fonction rénale avec l'âge, rendent plus probable une hypoglycémie sévère et prolongée.
Quel trouble sanguin les sulfamides hypoglycémiants peuvent-ils déclencher en cas de déficit en G6PD ?
Une anémie hémolytique.
Un patient sous glibenclamide est traité pour une hypoglycémie et se réveille. L'équipe peut-elle être rassurée ?
Non. L'hypoglycémie peut récidiver pendant de nombreuses heures car le médicament continue d'agir : la glycémie est recontrôlée à plusieurs reprises et un apport de glucose peut être nécessaire.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Glyburide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GLYBURIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of the pancreatic beta-cell KATP channel bound to ATP and glibenclamide (RCSB Protein Data Bank, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.