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Halopéridol

  • Antipsychotiques de première générationAntipsychotiques de première génération

Antipsychotique classique très puissant qui bloque fortement les récepteurs D2. Utilisé contre la psychose, l'agitation et les tics de Gilles de la Tourette.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Antipsychotiques de première génération
Target
Récepteur dopaminergique D2
Used for
Tics et vocalisations du syndrome
Key effects
Dystonie aiguë · Hyperprolactinémie · Sédation
Monitor
Électrolytes · Numération sanguine en cas
ATC
N05AD01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre l'halopéridol dans le récepteur D2 humain (fusionné à un lysozyme pour la cristallisation).

Cible en 3D: Récepteur dopaminergique D2. Structure PDB 6LUQ (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'halopéridol est une butyrophénone qui bloque les récepteurs D2 avec une forte affinité et agit peu sur les récepteurs muscariniques, histaminiques ou α1. Il contrôle les symptômes psychotiques positifs et l'agitation et supprime les tics, mais son fort blocage D2 striatal rend les effets extrapyramidaux fréquents. Il augmente aussi la prolactine.

  1. L'halopéridol bloque les récepteurs D2 avec une forte affinité
  2. Blocage D2 mésolimbique : moins d'hallucinations et d'idées délirantes
  3. Blocage D2 striatal : effets extrapyramidaux
  4. Blocage D2 hypophysaire : la prolactine augmente

Indications

  • Troubles psychotiques comme la schizophrénie
  • Tics et vocalisations du syndrome de Gilles de la Tourette
  • Agitation aiguë au cours d'une psychose (forme intramusculaire)

Effets indésirables

Fréquents

  • Dystonie aiguë, akathisie et parkinsonisme médicamenteux
  • Hyperprolactinémie : augmentation du volume mammaire, galactorrhée, troubles menstruels, dysfonction sexuelle
  • Sédation (moindre qu'avec les médicaments de faible puissance)

Contre-indications

  • Maladie de Parkinson
  • Dépression sévère du système nerveux central ou coma
  • Hypersensibilité à l'halopéridol

Interactions principales

Lithium
Rare syndrome encéphalopathique (faiblesse, fièvre, confusion, signes extrapyramidaux), parfois avec des lésions cérébrales durables
Rifampicine ou carbamazépine
Concentrations d'halopéridol bien plus basses et perte d'effet
Autres médicaments allongeant le QT, hypokaliémie ou hypomagnésémie
Risque accru de torsades de pointes

Surveillance

  • ECG en cas d'administration intraveineuse ou de facteurs de risque d'allongement du QT
  • Électrolytes (potassium, magnésium)
  • Mouvements anormaux à chaque consultation
  • Numération sanguine en cas de fièvre ou d'infection

Administration et sécurité

  • La forme injectable à action courte (lactate) n'est pas autorisée par voie intraveineuse ; si elle est donnée en IV, l'ECG est surveillé à la recherche d'un allongement du QT
  • L'injection de lactate à action courte et l'injection de décanoate à action prolongée sont des produits différents, non interchangeables

Grossesse et allaitement

Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage (agitation, tonus anormal, tremblements, difficultés alimentaires) ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

Soins infirmiers

  • Surveille la fièvre, la rigidité et la confusion (syndrome malin des neuroleptiques) ainsi que les mouvements anormaux ; les signale immédiatement
  • Prévoit une prescription d'anticholinergique ou de diphenhydramine en cas de dystonie aiguë (spasme du cou, de la mâchoire ou des yeux)
  • Contrôle l'ECG et les électrolytes chez les patients cardiaques ou sous médicaments allongeant le QT
  • Apprend au patient à éviter la surchauffe et la déshydratation, ainsi que l'alcool et les autres sédatifs

Pharmacocinétique

Absorption
Par voie orale ou en injection intramusculaire ; il existe aussi une forme injectable à action prolongée (décanoate)
Métabolisme
Métabolisme hépatique ; les inducteurs enzymatiques comme la rifampicine et la carbamazépine diminuent ses concentrations
Élimination
Élimination lente, si bien que des antiparkinsoniens peuvent être nécessaires quelque temps après l'arrêt

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi l'halopéridol est-il contre-indiqué dans la maladie de Parkinson ?

Il bloque les récepteurs D2 striataux, déjà privés de dopamine, et aggrave les symptômes moteurs.

Quel risque cardiaque augmente lorsque l'halopéridol est donné par voie intraveineuse ou à fortes doses ?

L'allongement du QT avec torsades de pointes et mort subite.

Un jeune homme présente une torsion douloureuse du cou quelques heures après une injection d'halopéridol. De quoi s'agit-il et comment la traite-t-on ?

Une dystonie aiguë ; elle répond rapidement à un anticholinergique comme la benztropine, ou à la diphenhydramine.

Médicaments apparentés

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - HALOPERIDOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - HALOPERIDOL- haloperidol lactate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Haloperidol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.