Haloperidol

Mecanismo de ação

◎Receptor de dopamina D2Haloperidol

ⓘ A figura mostra o haloperidol no receptor D2 humano (fundido a uma lisozima para cristalização).

O haloperidol é uma butirofenona que bloqueia os receptores D2 com alta afinidade e tem pouca ação sobre os receptores muscarínicos, histamínicos ou α1. Controla os sintomas psicóticos positivos e a agitação e suprime os tiques, mas seu forte bloqueio D2 no estriado torna comuns os efeitos extrapiramidais. Também eleva a prolactina.

1. O haloperidol bloqueia os receptores D2 com alta afinidade
2. Bloqueio D2 mesolímbico: menos alucinações e delírios
3. Bloqueio D2 no estriado: efeitos extrapiramidais
4. Bloqueio D2 na hipófise: a prolactina sobe

Indicações

• Transtornos psicóticos, como a esquizofrenia
• Tiques e vocalizações do transtorno de Tourette
• Agitação aguda na psicose (forma intramuscular)

Efeitos adversos

Frequentes

• Distonia aguda, acatisia e parkinsonismo induzido por fármacos
• Prolactina elevada: aumento das mamas, galactorreia, alterações menstruais, disfunção sexual
• Sedação (menor que a dos fármacos de baixa potência)

Contraindicações

• Doença de Parkinson
• Depressão grave do sistema nervoso central ou coma
• Hipersensibilidade ao haloperidol

Interações importantes

Lítio

Síndrome encefalopática rara (fraqueza, febre, confusão, sinais extrapiramidais), às vezes com lesão cerebral permanente

Rifampicina ou carbamazepina

Níveis muito mais baixos de haloperidol e perda do efeito

Outros fármacos que prolongam o QT, potássio ou magnésio baixos

Maior risco de torsades de pointes

O que se monitora

• ECG quando administrado por via intravenosa ou com fatores de risco para QT
• Eletrólitos (potássio, magnésio)
• Movimentos anormais a cada consulta
• Hemograma se surgirem febre ou infecção

Administração e segurança

• A injeção de ação curta (lactato) não é aprovada para uso intravenoso; se administrada por via IV, o ECG é monitorado para prolongamento do QT
• A injeção de lactato de ação curta e a injeção de decanoato de ação prolongada são produtos diferentes e não são intercambiáveis

Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência (agitação, tônus anormal, tremor, dificuldades de alimentação); o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

• Observa febre, rigidez e confusão (síndrome neuroléptica maligna) e movimentos anormais; comunica-os imediatamente
• Deixa pronta uma prescrição de anticolinérgico ou difenidramina para a distonia aguda (espasmo do pescoço, da mandíbula ou dos olhos)
• Verifica o ECG e os eletrólitos em pacientes com cardiopatia ou em uso de fármacos que prolongam o QT
• Orienta o paciente a evitar superaquecimento e desidratação, e a evitar álcool e outros sedativos

Farmacocinética

Absorção

Administrado por via oral ou por injeção intramuscular; também existe uma injeção de decanoato de ação prolongada

Metabolismo

Metabolismo hepático; indutores enzimáticos como rifampicina e carbamazepina reduzem seus níveis

Eliminação

Eliminação lenta, por isso antiparkinsonianos podem ser necessários por algum tempo após a suspensão

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - HALOPERIDOL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - HALOPERIDOL- haloperidol lactate injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Haloperidol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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