Méthyldopa
Antihypertenseurs d'action centrale
Antihypertenseurs d'action centrale
Un antihypertenseur oral ancien qui agit dans le cerveau. Il reste un choix classique pour l'hypertension pendant la grossesse.
Aussi appelé: Alpha-méthyldopa
Fiche rapide
- Group
- Antihypertenseurs d'action centrale
- Target
- Récepteur adrénergique alpha-2A (via l'alpha-méthylnoradrénaline)
- Used for
- Hypertension artérielle
- Key effects
- Sédation · Céphalées et faiblesse · Congestion nasale
- Monitor
- Pression artérielle · Bilan hépatique
- ATC
- C02AB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la noradrénaline liée au récepteur adrénergique alpha-2A humain ; l'alpha-méthylnoradrénaline, métabolite actif de la méthyldopa, agit sur le même site.
La méthyldopa est un analogue de la L-dopa. Dans les neurones adrénergiques, elle est convertie en alpha-méthyldopamine puis en alpha-méthylnoradrénaline. Ce métabolite stimule les récepteurs alpha-2 du tronc cérébral et réduit le tonus sympathique : les résistances périphériques diminuent avec peu de modification du débit cardiaque.
- La méthyldopa est convertie en alpha-méthylnoradrénaline dans les neurones
- Le métabolite stimule les récepteurs alpha-2 centraux
- Le tonus sympathique et les résistances périphériques diminuent
Indications
- Hypertension artérielle Hypertension artérielle →
- Hypertension pendant la grossesse, y compris la prééclampsie Prééclampsie →
Effets indésirables
Fréquents
- Sédation, surtout au début ou après une augmentation de dose
- Céphalées et faiblesse
- Congestion nasale
- Hypotension orthostatique et œdèmes
- Test de Coombs direct positif
Contre-indications
- Maladie hépatique active (hépatite aiguë, cirrhose active)
- Atteintes hépatiques antérieures causées par la méthyldopa
- Traitement par IMAO
- Hypersensibilité, y compris une anémie hémolytique antérieure liée à la méthyldopa
Interactions principales
- Sulfate ferreux ou gluconate ferreux
- Biodisponibilité de la méthyldopa diminuée et moins bon contrôle tensionnel
- Lithium
- Risque de toxicité du lithium
- IMAO
- Association contre-indiquée
- Autres antihypertenseurs et anesthésiques
- Addition des effets hypotenseurs
Surveillance
- Pression artérielle
- Numération formule sanguine et test de Coombs direct avant et pendant le traitement
- Bilan hépatique, surtout au cours des premiers mois
- Température au cours des premières semaines
Grossesse et allaitement
Utilisée à tous les trimestres ; l'expérience publiée suggère que la possibilité d'une atteinte fœtale est faible (notice), d'où son statut d'antihypertenseur classique de la grossesse.
Soins infirmiers
- Avant : numération formule sanguine, test de Coombs et bilan hépatique de référence.
- Prévenir de la somnolence au début, afin de planifier en conséquence les tâches qui demandent de la vigilance.
- Signaler fièvre, ictère, urines foncées, fatigue ou pâleur (hépatite ou hémolyse possibles).
- La méthyldopa peut fausser à la hausse les dosages urinaires de catécholamines : prévenir le laboratoire.
- Avant une transfusion, informer l'établissement de transfusion que le patient prend de la méthyldopa (test de Coombs).
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale ; absorption incomplète et diminuée par les sels de fer
- Métabolisme
- Convertie dans les neurones en métabolite actif ; également conjuguée sous forme de sulfate
- Élimination
- Surtout par les reins ; éliminée par la dialyse
- Demi-vie
- Demi-vie plasmatique d'environ 105 minutes, mais l'effet dure bien plus longtemps (notice)
- Délai et durée d'action
- Baisse maximale de la pression plusieurs heures après une prise
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment la méthyldopa abaisse-t-elle la pression artérielle ?
Elle est convertie en alpha-méthylnoradrénaline, qui stimule les récepteurs alpha-2 du tronc cérébral et réduit le tonus sympathique et les résistances périphériques.
Quelle anomalie biologique apparaît chez certains patients sous méthyldopa au long cours ?
Un test de Coombs direct positif ; quelques-uns développent une anémie hémolytique auto-immune, d'où le contrôle de la numération.
Chez quel groupe de patients la méthyldopa reste-t-elle un choix classique ?
Les femmes enceintes hypertendues, car une longue expérience suggère que le risque fœtal est faible.
Quel supplément courant réduit l'absorption de la méthyldopa ?
Les sels de fer (sulfate ou gluconate ferreux), qui diminuent sa biodisponibilité et le contrôle tensionnel.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - METHYLDOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Methyldopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.