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Metildopa

  • Anti-hipertensivos de ação centralAnti-hipertensivos de ação central

Um medicamento oral antigo para a pressão arterial que atua no cérebro. Ainda é uma escolha clássica para a hipertensão na gravidez.

Atualizado

Também chamado: Alfametildopa

Ficha rápida

Group
Anti-hipertensivos de ação central
Target
Receptor adrenérgico alfa-2A (por meio da alfa-metilnorepinefrina)
Used for
Hipertensão arterial · Hipertensão na gravidez
Key effects
Sedação · Cefaleia e fraqueza · Congestão nasal
Monitor
Pressão arterial · Hemograma e teste · Função hepática
ATC
C02AB01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a noradrenalina ligada ao receptor adrenérgico alfa-2A humano; a alfa-metilnorepinefrina, metabólito ativo da metildopa, atua no mesmo sítio.

Alvo em 3D: Receptor adrenérgico alfa-2A (por meio da alfa-metilnorepinefrina). Estrutura PDB 7EJ0 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A metildopa é um análogo da L-dopa. Nos neurônios adrenérgicos, é convertida em alfa-metildopamina e depois em alfa-metilnorepinefrina. O metabólito estimula os receptores alfa-2 do tronco encefálico, reduzindo a descarga simpática, de modo que a resistência periférica cai com pouca alteração do débito cardíaco.

  1. A metildopa é convertida em alfa-metilnorepinefrina nos neurônios
  2. O metabólito estimula os receptores alfa-2 centrais
  3. A descarga simpática e a resistência periférica diminuem

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sedação, sobretudo no início ou após aumento de dose
  • Cefaleia e fraqueza
  • Congestão nasal
  • Hipotensão ortostática e edema
  • Teste de Coombs direto positivo

Contraindicações

  • Doença hepática ativa (hepatite aguda, cirrose ativa)
  • Distúrbios hepáticos causados anteriormente pela metildopa
  • Tratamento com inibidores da MAO
  • Hipersensibilidade, inclusive anemia hemolítica prévia relacionada à metildopa

Interações importantes

Sulfato ferroso ou gliconato ferroso
Menor biodisponibilidade da metildopa e pior controle da pressão arterial
Lítio
Risco de toxicidade por lítio
Inibidores da MAO
Combinação contraindicada
Outros anti-hipertensivos e anestésicos
Queda aditiva da pressão arterial

O que se monitora

  • Pressão arterial
  • Hemograma e teste de Coombs direto antes e durante o tratamento
  • Função hepática, sobretudo nos primeiros meses
  • Temperatura nas primeiras semanas

Gravidez e amamentação

Usada em todos os trimestres; a experiência publicada sugere que a possibilidade de dano fetal é remota (bula), por isso continua sendo um anti-hipertensivo clássico na gravidez.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: hemograma, teste de Coombs e provas hepáticas basais.
  • Avisar sobre a sonolência no início, para que as tarefas que exigem atenção sejam planejadas em função dela.
  • Comunicar febre, icterícia, urina escura, cansaço ou palidez (possível hepatite ou hemólise).
  • A metildopa pode elevar falsamente os testes de catecolaminas na urina: informar o laboratório.
  • Antes de uma transfusão, o banco de sangue é informado de que o paciente usa metildopa (teste de Coombs).

Farmacocinética

Absorção
Oral; a absorção é incompleta e reduzida pelos sais de ferro
Metabolismo
Convertida nos neurônios em seu metabólito ativo; também conjugada como sulfato
Eliminação
Principalmente pelos rins; removida por diálise
Meia-vida
Meia-vida plasmática de cerca de 105 minutos, mas o efeito dura muito mais (bula)
Início e duração
Queda máxima da pressão várias horas após uma dose

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Como a metildopa reduz a pressão arterial?

É convertida em alfa-metilnorepinefrina, que estimula os receptores alfa-2 do tronco encefálico e reduz a descarga simpática e a resistência periférica.

Qual achado laboratorial aparece em alguns pacientes em uso prolongado de metildopa?

Teste de Coombs direto positivo; alguns desenvolvem anemia hemolítica autoimune, por isso o hemograma é verificado.

Em qual grupo de pacientes a metildopa ainda é uma escolha clássica?

Gestantes com hipertensão, porque a longa experiência sugere que o risco fetal é remoto.

Qual suplemento comum reduz a absorção da metildopa?

Os sais de ferro (sulfato ou gliconato ferroso), que reduzem sua biodisponibilidade e o controle da pressão.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - METHYLDOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Methyldopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.