Lubiprostone
Laxatifs
Laxatifs
Dérivé des prostaglandines qui ouvre des canaux chlorure de la muqueuse intestinale : du liquide entre dans l'intestin et les selles passent plus facilement.
Fiche rapide
- Group
- Laxatifs
- Target
- Canal chlorure ClC-2 de la membrane apicale des cellules intestinales
- Key effects
- Nausées · Diarrhée · Céphalées
- Monitor
- Transit et diarrhée · Nausées
- ATC
- A06AX03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La lubiprostone est un dérivé de l'acide prostanoïque qui agit localement. Elle active les canaux chlorure ClC-2 de la membrane luminale des cellules intestinales, indépendamment de la protéine kinase A. Un liquide riche en chlorure est sécrété dans la lumière sans modifier la natrémie ni la kaliémie ; ce liquide supplémentaire augmente la motricité et facilite le passage des selles. Comme elle agit sur l'épithélium, elle contourne l'effet antisécrétoire des opioïdes sur les nerfs intestinaux.
- Active les canaux chlorure ClC-2 de la muqueuse intestinale
- Un liquide riche en chlorure est sécrété dans la lumière
- Plus de liquide augmente la motricité et ramollit les selles
Indications
- Constipation chronique idiopathique chez l'adulte Constipation et fécalome →
- Constipation induite par les opioïdes chez l'adulte ayant une douleur chronique non cancéreuse
- Syndrome de l'intestin irritable avec constipation chez la femme de 18 ans et plus Syndrome de l'intestin irritable →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées (moindres avec les aliments)
- Diarrhée
- Céphalées
- Douleurs abdominales, distension et flatulences
Contre-indications
- Occlusion intestinale mécanique connue ou suspectée
Interactions principales
- Méthadone et autres opioïdes de type diphénylheptane
- Peuvent réduire son activation du ClC-2 et son effet dans la constipation induite par les opioïdes
Surveillance
- Transit et diarrhée
- Nausées
- Sensations vertigineuses, malaise ou essoufflement
- Réévaluation périodique de la nécessité de poursuivre
Administration et sécurité
- Les gélules sont avalées entières, ni ouvertes ni mâchées.
- Prise avec des aliments et de l'eau pour réduire les nausées.
Grossesse et allaitement
Les données animales suggèrent un effet nocif possible sur le fœtus ; elle est évitée pendant la grossesse sauf si le bénéfice l'emporte clairement sur le risque.
Soins infirmiers
- Éliminer des symptômes d'occlusion intestinale avant de commencer.
- Administrer avec des aliments et de l'eau.
- Expliquer qu'un essoufflement ou une oppression thoracique peut survenir dans l'heure suivant une prise et passe généralement, mais doit être signalé.
- Signaler une diarrhée sévère, un malaise ou une sensation de tête légère.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorption systémique minime ; agit localement sur la muqueuse intestinale
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel canal la lubiprostone active-t-elle ?
Le canal chlorure ClC-2 de la membrane luminale des cellules intestinales.
Comment la lubiprostone peut-elle aider dans la constipation induite par les opioïdes ?
Elle agit directement sur l'épithélium, contournant l'inhibition des nerfs sécrétomoteurs induite par les opioïdes.
Quel opioïde peut réduire l'effet de la lubiprostone ?
La méthadone et les autres opioïdes de type diphénylheptane.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent, et comment le réduire ?
Les nausées ; la prise avec des aliments les réduit.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - LUBIPROSTONE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Lubiprostone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
