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Lubiprostone

  • LaxatifsLaxatifs

Dérivé des prostaglandines qui ouvre des canaux chlorure de la muqueuse intestinale : du liquide entre dans l'intestin et les selles passent plus facilement.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Laxatifs
Target
Canal chlorure ClC-2 de la membrane apicale des cellules intestinales
Key effects
Nausées · Diarrhée · Céphalées
Monitor
Transit et diarrhée · Nausées
ATC
A06AX03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La lubiprostone est un dérivé de l'acide prostanoïque qui agit localement. Elle active les canaux chlorure ClC-2 de la membrane luminale des cellules intestinales, indépendamment de la protéine kinase A. Un liquide riche en chlorure est sécrété dans la lumière sans modifier la natrémie ni la kaliémie ; ce liquide supplémentaire augmente la motricité et facilite le passage des selles. Comme elle agit sur l'épithélium, elle contourne l'effet antisécrétoire des opioïdes sur les nerfs intestinaux.

  1. Active les canaux chlorure ClC-2 de la muqueuse intestinale
  2. Un liquide riche en chlorure est sécrété dans la lumière
  3. Plus de liquide augmente la motricité et ramollit les selles

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Nausées (moindres avec les aliments)
  • Diarrhée
  • Céphalées
  • Douleurs abdominales, distension et flatulences

Contre-indications

  • Occlusion intestinale mécanique connue ou suspectée

Interactions principales

Méthadone et autres opioïdes de type diphénylheptane
Peuvent réduire son activation du ClC-2 et son effet dans la constipation induite par les opioïdes

Surveillance

  • Transit et diarrhée
  • Nausées
  • Sensations vertigineuses, malaise ou essoufflement
  • Réévaluation périodique de la nécessité de poursuivre

Administration et sécurité

  • Les gélules sont avalées entières, ni ouvertes ni mâchées.
  • Prise avec des aliments et de l'eau pour réduire les nausées.

Grossesse et allaitement

Les données animales suggèrent un effet nocif possible sur le fœtus ; elle est évitée pendant la grossesse sauf si le bénéfice l'emporte clairement sur le risque.

Soins infirmiers

  • Éliminer des symptômes d'occlusion intestinale avant de commencer.
  • Administrer avec des aliments et de l'eau.
  • Expliquer qu'un essoufflement ou une oppression thoracique peut survenir dans l'heure suivant une prise et passe généralement, mais doit être signalé.
  • Signaler une diarrhée sévère, un malaise ou une sensation de tête légère.

Pharmacocinétique

Absorption
Absorption systémique minime ; agit localement sur la muqueuse intestinale

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel canal la lubiprostone active-t-elle ?

Le canal chlorure ClC-2 de la membrane luminale des cellules intestinales.

Comment la lubiprostone peut-elle aider dans la constipation induite par les opioïdes ?

Elle agit directement sur l'épithélium, contournant l'inhibition des nerfs sécrétomoteurs induite par les opioïdes.

Quel opioïde peut réduire l'effet de la lubiprostone ?

La méthadone et les autres opioïdes de type diphénylheptane.

Quel est l'effet indésirable le plus fréquent, et comment le réduire ?

Les nausées ; la prise avec des aliments les réduit.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - LUBIPROSTONE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Lubiprostone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.