Alvimopan

Mécanisme d'action

◎Récepteur opioïde mu de l'intestin (antagoniste périphérique)Alvimopan

ⓘ La figure montre l'alvimopan lié au récepteur opioïde mu inactif de souris, très proche du récepteur humain.

L'alvimopan est un antagoniste sélectif des récepteurs opioïdes mu, sans activité agoniste. Pris par la bouche, il est peu absorbé : il bloque les récepteurs opioïdes de la paroi intestinale tout en préservant l'analgésie opioïde, essentiellement centrale. Cela raccourcit l'iléus postopératoire après résection intestinale. Un métabolite produit par la flore intestinale est aussi un antagoniste mu.

1. Les opioïdes et la chirurgie ralentissent l'intestin via les récepteurs mu
2. L'alvimopan bloque les récepteurs mu intestinaux, à peine absorbé
3. Le transit reprend plus tôt ; l'analgésie est préservée

Indications

• Récupération plus rapide de la fonction digestive haute et basse après chirurgie avec résection intestinale partielle et anastomose primaire (usage hospitalier) Iléus postopératoire →

Effets indésirables

Fréquents

• Dyspepsie
• Hypokaliémie, anémie, douleurs dorsales, rétention urinaire

Contre-indications

• Usage thérapeutique d'opioïdes pendant plus de sept jours consécutifs avant le début
• Non recommandé : insuffisance hépatique sévère, maladie rénale au stade terminal, occlusion intestinale complète, anastomose pancréatique ou gastrique

Interactions principales

Traitement opioïde récent ou en cours

Les patients sont plus sensibles à ses effets digestifs ; un usage antérieur prolongé est une contre-indication

Morphine IV

Pas de modification cliniquement importante des concentrations de morphine

Surveillance

• Retour des bruits intestinaux, des gaz et des selles
• Douleur thoracique ou symptômes cardiaques
• Nombre total de doses administrées

Administration et sécurité

• Usage hospitalier uniquement, dans le cadre d'un programme restreint ; une cure courte avec un nombre maximal fixe de doses.
• La première dose est donnée avant la chirurgie, puis poursuivie après la chirurgie jusqu'à la sortie ou la fin de la cure.
• N'est pas remis au patient pour le domicile.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées et insuffisantes pour définir un risque ; les études animales n'ont montré aucun effet nocif sur le fœtus.

Soins infirmiers

• Avant la première dose, vérifier que le patient n'a pas pris d'opioïdes pendant plus d'une semaine.
• Compter les doses pour ne pas dépasser le maximum.
• Surveiller les bruits intestinaux, les gaz, les selles et la tolérance alimentaire.
• Signaler rapidement une douleur thoracique.

Pharmacocinétique

Absorption

Faible biodisponibilité orale ; pic plasmatique en quelques heures ; les repas gras diminuent l'absorption

Métabolisme

Les bactéries intestinales le transforment en un métabolite actif qui apparaît plus tard et s'accumule

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Naloxégol
• Méthylnaltrexone
• Naloxone

Maladies liées

• Iléus postopératoire

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ALVIMOPAN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Alvimopan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7UL4: CryoEM Structure of Inactive MOR Bound to Alvimopan and Mb6 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.