Dasatinib

Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Inhibiteur de BCR-ABL et de SRC de 2e génération pour la LMC et la LAL Ph+, y compris après échec de l'imatinib ; connu pour les épanchements pleuraux.

Mis à jour 1 nov 2026

Aussi appelé: BMS-354825

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Target: Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) ; aussi kinases de la famille SRC
Key effects: Myélosuppression · Rétention hydrique · Diarrhée
Monitor: Numération formule sanguine régulière · Essoufflement
ATC: L01EA02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) ; aussi kinases de la famille SRCDasatinib

Le cristal montre le dasatinib dans la poche de l'ATP du domaine kinase ABL humain activé.

Cible en 3D: Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1) ; aussi kinases de la famille SRC. Structure PDB 2GQG (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le dasatinib inhibe BCR-ABL à de très faibles concentrations, ainsi que les kinases de la famille SRC, KIT, EPHA2 et PDGFRβ. Contrairement à l'imatinib, il se lie aux conformations active (ouverte) et inactive d'ABL, ce qui lui permet de surmonter de nombreuses mutations de résistance à l'imatinib ; il ne surmonte pas T315I. Le blocage de BCR-ABL arrête la prolifération leucémique et déclenche l'apoptose.

Se lie à ABL sous ses formes active et inactive
Inhibe BCR-ABL, les kinases SRC, KIT et PDGFRβ
Surmonte la plupart des mutations de résistance à l'imatinib (pas T315I)
Les cellules leucémiques cessent de se diviser et meurent

Indications

Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie : phase chronique nouvellement diagnostiquée, ou toute phase après résistance ou intolérance à l'imatinib. Leucémie myéloïde chronique →
Leucémie aiguë lymphoblastique à chromosome Philadelphie (adultes après un autre traitement ; enfants avec chimiothérapie). Leucémie aiguë (LAM et LAL) →

Effets indésirables

Fréquents

Myélosuppression
Rétention hydrique
Diarrhée, nausées
Céphalées, fatigue
Éruption cutanée
Essoufflement
Douleurs musculosquelettiques

Contre-indications

Aucune contre-indication absolue dans le RCP ; prudence en cas d'allongement du QT, de risque hémorragique et de maladie pulmonaire

Interactions principales

Inhibiteurs de la pompe à protons et anti-H2: Réduisent l'absorption du dasatinib ; à éviter (les antiacides de courte durée d'action peuvent être utilisés, mais pas en même temps).
Inhibiteurs et inducteurs puissants du CYP3A4: Les inhibiteurs augmentent et les inducteurs diminuent les taux de dasatinib.
Antiplaquettaires et anticoagulants: Risque hémorragique accru, surtout en cas de thrombopénie.

Surveillance

Numération formule sanguine régulière
Essoufflement, toux ou douleur thoracique (épanchement, hypertension pulmonaire) ; radiographie thoracique ou échocardiographie en cas de symptômes
Poids et œdèmes
ECG et électrolytes en cas de risque d'allongement du QT
Bilan hépatique
Réponse moléculaire BCR-ABL

Administration et sécurité

Voie orale, pendant ou en dehors des repas, avalé entier.
Ne pas prendre en même temps que des antiacides ; les inhibiteurs de la pompe à protons et les anti-H2 sont évités.
Vérifier le nom : le dasatinib n'est pas interchangeable avec l'imatinib ou le nilotinib.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et l'allaitement est déconseillé.

Soins infirmiers

Rechercher à chaque visite un essoufflement, une toux, une douleur thoracique et un œdème des jambes ; peser le patient.
Vérifier les plaquettes et les neutrophiles ; rechercher des saignements ou des ecchymoses.
Revoir la liste des médicaments à la recherche d'antiacides et d'anticoagulants.
Éducation : signaler un essoufflement, un saignement ou de la fièvre ; utiliser une contraception et ne pas allaiter.

Pharmacocinétique

Absorption: Orale ; l'absorption diminue quand le pH gastrique s'élève (antiacides, anti-H2, inhibiteurs de la pompe à protons) ; l'alimentation a peu d'effet.
Distribution: Forte liaison aux protéines plasmatiques.
Métabolisme: Hépatique, surtout par le CYP3A4.
Élimination: Surtout dans les selles.
Demi-vie: Courte : environ 3 à 5 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Qu'est-ce qui distingue la liaison du dasatinib de celle de l'imatinib ?

Le dasatinib se lie aux conformations active et inactive d'ABL (et inhibe aussi les kinases SRC).

Un patient sous dasatinib signale un essoufflement progressif. Quelles deux complications suspecte-t-on ?

Un épanchement pleural et une hypertension artérielle pulmonaire.

Pourquoi faut-il éviter l'oméprazole avec le dasatinib ?

L'élévation du pH gastrique réduit l'absorption du dasatinib.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - DASATINIB tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.