Phénobarbital

Mécanisme d'action

◎Récepteur GABA-A (α1β2γ2)Phénobarbital

ⓘ La figure montre le phénobarbital lié au récepteur GABA-A humain de sous-type α1β2γ2, avec du GABA également lié.

Le phénobarbital se lie au récepteur GABA-A sur un site distinct de celui du GABA et des benzodiazépines. Il allonge les bouffées d'ouverture du canal chlorure du récepteur : davantage de chlorure entre dans le neurone, qui devient plus difficile à exciter. C'est aussi un puissant inducteur des enzymes hépatiques.

1. Se lie au récepteur GABA-A sur le site des barbituriques
2. Le canal chlorure reste ouvert plus longtemps à chaque bouffée de GABA
3. Davantage de chlorure entre et le neurone s'hyperpolarise
4. Les décharges épileptiques sont supprimées

Indications

• Crises généralisées et focales Épilepsie et crises d'épilepsie →
• Sédation et anxiété (rarement aujourd'hui)
• Sevrage contrôlé en cas de dépendance à d'autres barbituriques

Effets indésirables

Fréquents

• Somnolence et ralentissement de la pensée
• Hyperactivité, irritabilité et difficultés d'apprentissage chez l'enfant
• Instabilité
• Confusion ou agitation chez la personne âgée

Contre-indications

• Hypersensibilité aux barbituriques
• Porphyrie manifeste ou latente
• Insuffisance hépatique marquée
• Maladie respiratoire avec dyspnée ou obstruction

Interactions principales

Alcool et autres dépresseurs du système nerveux central

Sédation et dépression respiratoire additives

Anticoagulants oraux

Concentrations d'anticoagulant plus basses et effet plus faible

Contraceptifs hormonaux

Échec de la contraception

Doxycycline

Demi-vie de la doxycycline raccourcie, même pendant des semaines après l'arrêt du phénobarbital

Surveillance

• Niveau de sédation et respiration
• Concentration sérique de phénobarbital si nécessaire
• Comportement et résultats scolaires chez l'enfant
• Fonction hépatique

Administration et sécurité

• Voie orale ou injectable ; l'injection est utilisée à l'hôpital sous surveillance respiratoire
• Arrêt lent : un arrêt brutal peut provoquer un syndrome de sevrage et des crises
• Médicament contrôlé : stocké et enregistré selon les règles des stupéfiants et psychotropes

Grossesse et allaitement

Les barbituriques peuvent nuire au fœtus, et un usage proche de l'accouchement peut déprimer la respiration du nouveau-né et provoquer un sevrage.

Soins infirmiers

• Vérifier la vigilance, la respiration et le risque de chute, surtout chez la personne âgée
• Apprendre au patient à éviter l'alcool et les autres sédatifs
• Expliquer que la contraception hormonale peut échouer
• Apprendre au patient à ne pas arrêter brutalement

Pharmacocinétique

Absorption

Absorbé par voie orale ; existe aussi en injection

Métabolisme

Hépatique ; il induit les enzymes hépatiques

Élimination

Environ un quart à la moitié inchangé dans les urines

Demi-vie

Très longue : environ 79 heures en moyenne chez l'adulte (53 à 118 heures) et plus longue chez le nouveau-né

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Phénytoïne
• Clobazam

Maladies liées

• Épilepsie et crises d'épilepsie

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Phenobarbital: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - PHENOBARBITAL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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