Fenobarbital
Medicamentos anticrises
Medicamentos anticrises
O medicamento anticrise mais antigo ainda em uso amplo, um barbitúrico da lista de essenciais da OMS. Seda, induz enzimas hepáticas e pode causar dependência.
Também chamado: Fenobarbitona
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos anticrises
- Target
- Receptor GABA-A (α1β2γ2)
- Used for
- Crises generalizadas e focais · Sedação e ansiedade
- Key effects
- Sonolência e lentidão do pensamento · Hiperatividade
- Monitor
- Nível de sedação e respiração · Nível sérico
- ATC
- N03AA02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o fenobarbital ligado ao receptor GABA-A humano do subtipo α1β2γ2, com GABA também ligado.
O fenobarbital se liga ao receptor GABA-A em um sítio diferente do GABA e dos benzodiazepínicos. Prolonga as rajadas de abertura do canal de cloreto do receptor, de modo que mais cloreto entra no neurônio e ele fica mais difícil de excitar. Também é um potente indutor das enzimas hepáticas.
- Liga-se ao receptor GABA-A no sítio dos barbitúricos
- O canal de cloreto fica aberto por mais tempo a cada rajada de GABA
- Entra mais cloreto e o neurônio se hiperpolariza
- As descargas epilépticas são suprimidas
Indicações
- Crises generalizadas e focais Epilepsia e crises epilépticas →
- Sedação e ansiedade (hoje raramente)
- Abstinência controlada na dependência de outros barbitúricos
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência e lentidão do pensamento
- Hiperatividade, irritabilidade e problemas de aprendizagem em crianças
- Instabilidade
- Confusão ou excitação em idosos
Contraindicações
- Hipersensibilidade aos barbitúricos
- Porfiria manifesta ou latente
- Comprometimento hepático acentuado
- Doença respiratória com dispneia ou obstrução
Interações importantes
- Álcool e outros depressores do sistema nervoso central
- Sedação e depressão respiratória somadas
- Anticoagulantes orais
- Níveis mais baixos do anticoagulante e efeito mais fraco
- Contraceptivos hormonais
- Falha contraceptiva
- Doxiciclina
- Meia-vida mais curta da doxiciclina, até semanas após a suspensão do fenobarbital
O que se monitora
- Nível de sedação e respiração
- Nível sérico de fenobarbital quando necessário
- Comportamento e desempenho escolar em crianças
- Função hepática
Administração e segurança
- Administrado por via oral ou por injeção; a injeção é usada no hospital com monitoramento da respiração
- Retirada lentamente: a suspensão abrupta pode causar abstinência e crises
- Medicamento controlado: armazenado e registrado segundo as normas para fármacos controlados
Gravidez e amamentação
Os barbitúricos podem prejudicar o feto, e o uso perto do parto pode deprimir a respiração do recém-nascido e causar abstinência.
Cuidados de enfermagem
- Verificar o estado de alerta, a respiração e o risco de quedas, sobretudo em idosos
- Orientar a evitar álcool e outros sedativos
- Orientar que a contracepção hormonal pode falhar
- Orientar a não suspender de forma abrupta
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvido por via oral; também administrado por injeção
- Metabolismo
- No fígado; induz as enzimas hepáticas
- Eliminação
- Cerca de um quarto a metade inalterado na urina
- Meia-vida
- Muito longa: cerca de 79 horas em média em adultos (53 a 118 horas) e mais longa em recém-nascidos
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como os barbitúricos, como o fenobarbital, diferem dos benzodiazepínicos no receptor GABA-A?
Os barbitúricos prolongam a duração das rajadas de abertura do canal de cloreto; os benzodiazepínicos aumentam a frequência com que o canal se abre.
Em qual doença hereditária o fenobarbital é contraindicado?
Porfiria, manifesta ou latente, porque os barbitúricos podem desencadear crises.
Por que o fenobarbital pode tornar um anticoagulante oral ou a pílula menos eficaz?
Ele induz as enzimas hepáticas que os metabolizam, de modo que seus níveis caem.
Conexões
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Phenobarbital: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - PHENOBARBITAL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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