Safinamide
Inhibiteurs de la MAO-B
Inhibiteurs de la MAO-B
Inhibiteur réversible de la MAO-B ajouté à la lévodopa contre les épisodes « off ». Réduit aussi la libération de glutamate ; mêmes précautions d'interaction.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la MAO-B
- Target
- Monoamine oxydase B (MAO-B)
- Used for
- Traitement d'appoint
- Key effects
- Dyskinésies · Nausées · Insomnie
- Monitor
- Dyskinésies et hallucinations · Pression artérielle
- ATC
- N04BD03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le safinamide lié de façon réversible (non covalente) dans la cavité du substrat de la MAO-B humaine.
Le safinamide inhibe la MAO-B de façon réversible, contrairement à la sélégiline et à la rasagiline : la dopamine striatale persiste plus longtemps. Il réduit aussi la libération de glutamate, une action qui pourrait s'ajouter à son effet.
- Le safinamide occupe de façon réversible le site actif de la MAO-B
- La dopamine est dégradée plus lentement
- La libération de glutamate est aussi réduite
- Les épisodes off raccourcissent
Indications
- Traitement d'appoint de la lévodopa + carbidopa contre les épisodes off de la maladie de Parkinson Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Dyskinésies (mouvements involontaires aggravés ou plus fréquents)
- Nausées
- Insomnie
Contre-indications
- Insuffisance hépatique sévère
- Autres IMAO, y compris le linézolide et le bleu de méthylène
- Opioïdes comme la péthidine (mépéridine), dextrométhorphane, millepertuis (contre-indications de classe)
Interactions principales
- IMAO, linézolide, bleu de méthylène
- Réactions hypertensives ou sérotoninergiques
- Antidépresseurs (ISRS, IRSNa, tricycliques)
- Risque de syndrome sérotoninergique
- Dextrométhorphane et millepertuis
- Toxicité sérotoninergique
- Sympathomimétiques et aliments très riches en tyramine
- Élévation de la pression artérielle
Surveillance
- Dyskinésies et hallucinations
- Pression artérielle
- Fonction hépatique
- Troubles visuels
Administration et sécurité
- Toujours utilisé avec la lévodopa
- Diminution progressive plutôt qu'arrêt brutal
- Un intervalle sans médicament est nécessaire avant de débuter d'autres IMAO
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; une grossesse pendant le traitement est discutée avec le spécialiste.
Soins infirmiers
- Vérifier chaque nouveau médicament, sirop antitussif ou produit à base de plantes à la recherche d'interactions
- Interroger sur les endormissements brutaux et prévenir du risque au volant
- Noter les changements des mouvements involontaires
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Foie ; dose limitée en cas d'insuffisance hépatique modérée et évité en cas de maladie hépatique sévère
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi le safinamide diffère-t-il de la rasagiline au niveau de l'enzyme ?
Le safinamide inhibe la MAO-B de façon réversible ; la rasagiline et la sélégiline l'inhibent de façon irréversible.
Pour quel problème ajoute-t-on le safinamide à la lévodopa ?
Les épisodes off de la maladie de Parkinson.
Quelle seconde action, outre l'inhibition de la MAO-B, le safinamide possède-t-il ?
Il réduit la libération de glutamate.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Safinamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.