Safinamida
Inibidores da MAO-B
Inibidores da MAO-B
Inibidor reversível da MAO-B associado à levodopa nos episódios «off». Também reduz a liberação de glutamato; mesmas cautelas de interação dos demais IMAO-B.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da MAO-B
- Target
- Monoamina oxidase B (MAO-B)
- Key effects
- Discinesia · Náusea · Insônia
- Monitor
- Discinesia e alucinações · Pressão arterial
- ATC
- N04BD03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a safinamida ligada de forma reversível (não covalente) na cavidade do substrato da MAO-B humana.
A safinamida inibe a MAO-B de forma reversível, ao contrário da selegilina e da rasagilina, de modo que a dopamina estriatal dura mais. Também reduz a liberação de glutamato, uma ação que pode somar-se ao seu efeito.
- A safinamida ocupa o sítio ativo da MAO-B de forma reversível
- A dopamina é degradada mais lentamente
- A liberação de glutamato também diminui
- Os episódios off ficam mais curtos
Indicações
- Adjuvante de levodopa + carbidopa nos episódios off da doença de Parkinson Doença de Parkinson →
Efeitos adversos
Frequentes
- Discinesia (movimentos involuntários piores ou mais frequentes)
- Náusea
- Insônia
Contraindicações
- Insuficiência hepática grave
- Outros inibidores da MAO, incluindo linezolida e azul de metileno
- Opioides como a meperidina, dextrometorfano, erva-de-são-joão (contraindicações de classe)
Interações importantes
- Inibidores da MAO, linezolida, azul de metileno
- Reações hipertensivas ou serotoninérgicas
- Antidepressivos (ISRS, IRSN, tricíclicos)
- Risco de síndrome serotoninérgica
- Dextrometorfano e erva-de-são-joão
- Toxicidade serotoninérgica
- Simpatomiméticos e alimentos muito ricos em tiramina
- Elevação da pressão arterial
O que se monitora
- Discinesia e alucinações
- Pressão arterial
- Função hepática
- Alterações visuais
Administração e segurança
- Sempre usada junto com a levodopa
- Retirada gradualmente em vez de suspensa abruptamente
- É necessário um intervalo sem o fármaco antes de iniciar outros inibidores da MAO
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; a gestação durante o tratamento é discutida com o especialista.
Cuidados de enfermagem
- Verificar interações de todo novo medicamento, xarope para tosse ou produto fitoterápico
- Perguntar sobre sono súbito e alertar sobre a direção
- Registrar mudanças nos movimentos involuntários
Farmacocinética
- Metabolismo
- Fígado; dose limitada na insuficiência hepática moderada e evitada na doença hepática grave
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como a safinamida difere da rasagilina na enzima?
A safinamida inibe a MAO-B de forma reversível; a rasagilina e a selegilina a inibem de forma irreversível.
Para qual problema a safinamida é associada à levodopa?
Os episódios off na doença de Parkinson.
Qual segunda ação, além da inibição da MAO-B, a safinamida tem?
Reduz a liberação de glutamato.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Safinamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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