Thiopental

Mécanisme d'action

◎Récepteur GABA-AThiopental

ⓘ Il n'existe pas de structure avec le thiopental. La figure montre le phénobarbital, un autre barbiturique, lié au récepteur GABA-A humain α1β2γ2 avec le GABA.

Le thiopental renforce le récepteur GABA-A : il prolonge l'ouverture du canal chlorure activée par le GABA. La perte de conscience survient en quelques secondes. Une dose unique prend fin par redistribution du cerveau vers le muscle et la graisse ; après des doses répétées ou des perfusions, il s'accumule et le réveil peut être long. Il réduit la consommation cérébrale d'oxygène, le débit sanguin cérébral et la pression intracrânienne.

1. Renforce le canal chlorure du récepteur GABA-A
2. Perte de conscience en quelques secondes
3. Redistribution vers le muscle et la graisse : réveil après une dose unique
4. S'accumule avec des doses répétées : réveil retardé

Indications

• Induction de l'anesthésie générale
• Anesthésie chez les patients en hypertension intracrânienne, car il abaisse le débit sanguin et la pression intracrâniens

Effets indésirables

Fréquents

• Hypotension par veinodilatation
• Dépression respiratoire et apnée
• Sibilants chez l'asthmatique (libération d'histamine)
• Toux, hoquet et tremblements à l'induction

Contre-indications

• Porphyrie aiguë intermittente ou porphyrie variegata
• Hypersensibilité aux barbituriques

Interactions principales

Médicaments en solution acide (rocuronium, vécuronium, atracurium et autres)

Le thiopental, très alcalin, précipite dans la même ligne ; attendre qu'il ait quitté la tubulure avant d'administrer un autre médicament.

Opioïdes et autres dépresseurs

Apnée et dépression respiratoire plus profondes.

Antihypertenseurs et bêtabloquants

Hypotension plus marquée.

Surveillance

• Pression artérielle, ECG et saturation
• Voies aériennes et ventilation
• Site d'injection (une douleur intense ou une pâleur évoquent une injection intra-artérielle)

Administration et sécurité

• Reconstitué en solution très alcaline : ne pas mélanger avec des médicaments acides dans la même seringue ou la même ligne.
• Vérifier que la voie est veineuse : l'injection dans une artère provoque une nécrose qui menace le membre.
• L'extravasation irrite et lèse les tissus.

Soins infirmiers

• Avant : rechercher des antécédents personnels ou familiaux de porphyrie.
• Pendant : pression artérielle et respiration ; matériel de voies aériennes prêt.
• En cas de douleur intense, de pâleur ou de changement de couleur de la main pendant l'injection : arrêter et signaler immédiatement.
• Après : surveiller une sédation prolongée si des doses répétées ont été administrées.

Pharmacocinétique

Distribution

Très liposoluble ; grand volume de distribution.

Métabolisme

Hépatique en métabolites inactifs ; une petite fraction devient du pentobarbital, d'action plus longue.

Élimination

Rénale, sous forme de métabolites.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Propofol
• Étomidate

← Retour à la classe: Anesthésiques intraveineux

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.