Antipsicóticos de segunda geração
Os antipsicóticos «atípicos»: menos efeitos adversos motores que os fármacos mais antigos, mas vários causam ganho de peso, diabetes e lipídios elevados.
O que são
Antipsicóticos que combinam o bloqueio D2 (ou agonismo parcial, como o aripiprazol) com forte bloqueio 5-HT2A. Tratam esquizofrenia e mania bipolar, e alguns têm outros usos (depressão bipolar, irritabilidade no autismo, transtorno de Tourette). A clozapina é o fármaco de referência na esquizofrenia resistente ao tratamento.
Mecanismo de ação
O bloqueio dos receptores 5-HT2A aumenta a liberação de dopamina no estriado e no córtex, por isso causam menos efeitos extrapiramidais em doses que ainda bloqueiam o D2 mesolímbico. Suas ações em H1, 5-HT2C, α1 e muscarínicos variam de um fármaco para outro e explicam a sedação, o ganho de peso e a hipotensão.
Alvo: Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A
Fármacos desta classe
- ClozapinaO antipsicótico mais eficaz na esquizofrenia resistente ao tratamento; pode causar neutropenia grave, por isso o…Receptor de dopamina D2
- OlanzapinaAntipsicótico atípico para esquizofrenia e mania bipolar; eficaz, mas com um dos maiores riscos de ganho de peso e…Receptor de dopamina D2
- QuetiapinaAntipsicótico atípico sedativo para esquizofrenia e para as fases maníaca e depressiva do transtorno bipolar; poucos…Receptor de dopamina D2
- RisperidonaAntipsicótico atípico para esquizofrenia, mania bipolar e irritabilidade no autismo; o atípico que mais eleva a…Receptor de dopamina D2
- AripiprazolAntipsicótico atípico que é agonista parcial do D2: pouco aumento da prolactina e menor risco metabólico, mas…Receptor de dopamina D2 (agonista parcial); mostrado o receptor de serotonina 5-HT1A
- BrexpiprazolAgonista parcial D2 e 5-HT1A aparentado ao aripiprazol, usado na esquizofrenia, como adjuvante na depressão e na…Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT1A (agonista parcial); 5-HT1A mostrado
- CariprazinaAgonista parcial D2 e D3 com preferência por D3; usada na esquizofrenia, no transtorno bipolar e na depressão. Seu…Receptores de dopamina D3 e D2 (agonista parcial); D3 mostrado
- PimavanserinaAgonista inverso 5-HT2A sem bloqueio dopaminérgico, usado para alucinações e delírios da psicose da doença de…Receptor de serotonina 5-HT2A (agonista inverso)
- AsenapinaAntipsicótico atípico sublingual para esquizofrenia e mania bipolar tipo I. Engolido, é quase inativo; deixa a boca…Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2A (antagonista); 5-HT1A mostrado
- IloperidonaAntipsicótico atípico com forte bloqueio alfa-1: titulação lenta para evitar hipotensão ortostática e prolongamento do…Receptores de dopamina D2 e de serotonina 5-HT2 (antagonista); também alfa-1 adrenérgico
- LumateperonaAntipsicótico atípico com ligação 5-HT2A muito mais forte que D2: pouco efeito na prolactina. Usado na esquizofrenia…Receptor de serotonina 5-HT2A (antagonista), com ação mais fraca no receptor de dopamina D2
Outros da classe
- Paliperidona
- Ziprasidona
- Lurasidona
- Asenapina
- Cariprazina
- Brexpiprazol
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual ação em receptores se acredita explicar a menor taxa de efeitos extrapiramidais dos antipsicóticos atípicos?
O forte bloqueio 5-HT2A, que aumenta a liberação de dopamina no estriado e compensa parte do bloqueio D2 ali.
Quais dois antipsicóticos atípicos têm o maior risco de ganho de peso e diabetes?
Clozapina e olanzapina.
Qual antipsicótico atípico está mais associado à prolactina elevada?
Risperidona (e seu metabólito ativo).
Qual exame de sangue é essencial durante o tratamento com clozapina, e por quê?
A contagem absoluta de neutrófilos, porque a clozapina pode causar neutropenia grave com infecções potencialmente fatais.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - CLOZAPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - OLANZAPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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