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Atazanavir

  • IPInibidores da protease do HIV (IP)

IP de dose única diária. Causa icterícia benigna por bilirrubina indireta e precisa do ácido gástrico, por isso antiácidos e supressores de ácido o afetam.

Atualizado

Também chamado: ATV

Ficha rápida

Group
Inibidores da protease do HIV (IP)
Target
Protease do HIV-1
Used for
Infecção pelo HIV-1
Key effects
Náusea · Erupção cutânea
Monitor
Bilirrubina · ECG se houver doença de condução
ATC
J05AE08

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o atazanavir no sítio ativo da protease do HIV-1 selvagem.

Alvo em 3D: Protease do HIV-1. Estrutura PDB 3EL1 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Ocupa o sítio ativo da protease do HIV e impede a maturação do vírus. Também inibe a UGT1A1 humana, a enzima que conjuga a bilirrubina, por isso a bilirrubina indireta sobe sem lesão hepática.

  1. Liga-se ao sítio ativo da protease do HIV
  2. As poliproteínas virais ficam sem corte
  3. Os vírions saem imaturos

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Hiperbilirrubinemia indireta com icterícia ou olhos amarelados
  • Náusea
  • Erupção cutânea

Contraindicações

  • Fármacos muito dependentes da CYP3A ou da UGT1A1 com risco grave se seus níveis subirem
  • Indutores potentes, como a rifampicina ou a erva-de-são-joão

Interações importantes

Inibidores da bomba de prótons, bloqueadores H2 e antiácidos
Reduzem a absorção do atazanavir; evitados ou separados conforme a bula
Tenofovir desoproxila
Reduz o atazanavir: usa-se atazanavir potencializado
Outros fármacos que prolongam o PR
Maior risco de bloqueio AV

O que se monitora

  • Bilirrubina (indireta) e provas hepáticas
  • ECG se houver doença de condução
  • Sintomas de cálculos renais ou biliares
  • Lipídios

Administração e segurança

  • Por via oral, com alimento
  • Verificar o horário dos antiácidos e supressores de ácido em relação ao atazanavir
  • Manter uma lista completa de medicamentos e produtos à base de plantas e revisá-la com a farmácia antes de qualquer novo fármaco

Gravidez e amamentação

O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.

Cuidados de enfermagem

  • Explicar que olhos ou pele amarelados costumam ser benignos, mas devem ser relatados e as transaminases verificadas
  • Estimular boa hidratação e ensinar a reconhecer a dor da cólica renal
  • Perguntar sobre medicamentos para azia

Farmacocinética

Absorção
Tomado com alimento; sua solubilidade cai à medida que o pH gástrico sobe
Metabolismo
Hepático, pela CYP3A; inibe a CYP3A e a UGT1A1

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o atazanavir causa icterícia com transaminases normais?

Inibe a UGT1A1, que conjuga a bilirrubina: a bilirrubina indireta sobe sem lesão hepática.

Por que os inibidores da bomba de prótons interagem com o atazanavir?

O atazanavir se dissolve menos quando o pH gástrico sobe, por isso é menos absorvido.

Qual complicação renal está associada ao atazanavir?

Nefrolitíase (cálculos renais).

Conexões

Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ATAZANAVIR capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Atazanavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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