Fluticasona

Mecanismo de ação

◎Receptor de glicocorticoideFluticasona

ⓘ A figura mostra o furoato de fluticasona ligado ao domínio de ligação ao ligante do receptor de glicocorticoide humano; o propionato de fluticasona é outro éster do mesmo esteroide e usa o mesmo bolsão.

A fluticasona se liga ao receptor de glicocorticoide com afinidade muito alta. O receptor migra para o núcleo, bloqueia fatores de transcrição inflamatórios e liga genes anti-inflamatórios, reduzindo os eosinófilos, os mastócitos e as citocinas das vias aéreas. A biodisponibilidade oral é desprezível, pois o fármaco deglutido é pouco absorvido e destruído na primeira passagem; por isso os efeitos sistêmicos vêm principalmente da parte absorvida pelo pulmão.

1. A fluticasona se liga ao receptor de glicocorticoide com alta afinidade
2. O receptor bloqueia fatores de transcrição inflamatórios no núcleo
3. Os eosinófilos e as citocinas das vias aéreas diminuem
4. O controle da asma melhora e as exacerbações diminuem

Indicações

• Tratamento de manutenção e preventivo da asma Asma →
• DPOC com exacerbações frequentes, associada a um broncodilatador de ação longa Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Candidíase oral
• Rouquidão (disfonia) e irritação da garganta
• Infecção das vias aéreas superiores e sinusite
• Tosse e cefaleia

Contraindicações

• Tratamento principal do estado de mal asmático ou de crises agudas que exigem medidas intensivas
• Hipersensibilidade a qualquer ingrediente

Interações importantes

Ritonavir e outros inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol)

Grande aumento dos níveis de fluticasona, com síndrome de Cushing e supressão adrenal; a associação não é recomendada

O que se monitora

• Controle da asma e uso do medicamento de alívio
• Boca, em busca de candidíase
• Crescimento em crianças; densidade óssea e olhos com uso prolongado
• Sinais de hipercortisolismo em pacientes em uso de inibidores do CYP3A4

Administração e segurança

• Inalação oral por inalador pressurizado ou inalador de pó seco; o inalador pressurizado é agitado e pode ser usado com espaçador, sobretudo em crianças pequenas
• Após cada uso, enxágua-se a boca com água e cospe-se a água
• Antes de iniciar, confere-se na lista de medicamentos se há ritonavir ou antifúngicos azólicos

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos com a fluticasona inalatória são limitados; a asma mal controlada aumenta o risco de pré-eclâmpsia e prematuridade, por isso o objetivo é o controle.

Cuidados de enfermagem

• Verificar a técnica inalatória e o uso do espaçador
• Examinar a boca em busca de candidíase e perguntar sobre rouquidão
• Perguntar sobre medicamentos para o HIV e antifúngicos; observar face em lua cheia, ganho de peso ou fraqueza
• Na DPOC, observar febre, tosse ou mudança no escarro (pneumonia)

Farmacocinética

Absorção

O fármaco deglutido tem biodisponibilidade oral desprezível; a fração pulmonar é absorvida

Metabolismo

No fígado, pelo CYP3A4, a um metabólito quase inativo

Eliminação

Principalmente nas fezes

Meia-vida

Cerca de 8 horas após administração intravenosa

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE HFA- fluticasone propionate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Fluticasone inhalers: medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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