Belatacepte
Outros biológicos imunomoduladores
Outros biológicos imunomoduladores
Proteína de fusão CTLA-4–Ig, em infusão mensal, que previne a rejeição do rim transplantado sem a toxicidade dos inibidores de calcineurina; só se EBV-positivo.
Ficha rápida
- Group
- Outros biológicos imunomoduladores
- Target
- CD80 e CD86 (B7-1 e B7-2) nas células apresentadoras de antígeno
- Used for
- Prevenção da rejeição
- Key effects
- Cefaleia · Palidez · Inchaço das mãos
- Monitor
- Novos sintomas neurológicos
- ATC
- L04AA28
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o CTLA-4 humano ligado ao B7-1 (CD80); o belatacepte carrega uma versão modificada desse domínio de ligação do CTLA-4, fundida a um Fc de IgG1.
O belatacepte é um CTLA-4–Ig de segunda geração: a porção extracelular do CTLA-4, com duas trocas de aminoácidos que aumentam sua afinidade por CD80 e CD86, fundida a um Fc de IgG1 humana modificado. Recobre CD80 e CD86 nas células apresentadoras de antígeno para que não possam engajar o CD28 dos linfócitos T. Sem esse segundo sinal (coestimulador), os linfócitos T se tornam anérgicos ou morrem, e o enxerto não é atacado.
- A proteína de fusão se liga a CD80 e CD86 nas células apresentadoras de antígeno
- O CD28 dos linfócitos T não recebe sinal coestimulador
- Os linfócitos T se tornam anérgicos em vez de ativados
- A rejeição do enxerto renal é prevenida
Indicações
- Prevenção da rejeição de transplante renal em adultos, com indução por basiliximabe, micofenolato e corticosteroides Rejeição de transplante renal →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia, cansaço, fraqueza
- Palidez, batimentos cardíacos acelerados
- Inchaço das mãos, dos pés ou das pernas
- Constipação
Contraindicações
- Receptores EBV-soronegativos ou com estado sorológico para EBV desconhecido
- Transplante hepático
- Hipersensibilidade ao belatacepte
Interações importantes
- Outros tratamentos que depletam linfócitos T (como a globulina antitimócito)
- Maior risco de DLPT.
- Vacinas, especialmente vacinas vivas
- Evitadas durante o tratamento, salvo acordo da equipe de transplante.
O que se monitora
- Estado sorológico para EBV e CMV antes do início
- Novos sintomas neurológicos (confusão, fraqueza, alterações da visão ou da fala)
- Lesões de pele e linfonodos aumentados
- Função renal e sinais de rejeição
Administração e segurança
- Administrado apenas num serviço de saúde, por equipe experiente no cuidado do transplante renal.
- Infusão intravenosa de curta duração.
- Usado junto com outros imunossupressores, nunca sozinho.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; gestação e amamentação são discutidas com a equipe de transplante.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar um resultado positivo para EBV antes da primeira infusão.
- Orientar a relatar confusão, alterações da memória ou da fala, fraqueza, alterações da visão, ínguas ou perda de peso.
- Orientar proteção solar e autoexame da pele.
- Orientar a relatar febre, tosse ou outros sinais de infecção.
Farmacocinética
- Absorção
- Infusão intravenosa num serviço de saúde
- Meia-vida
- Cerca de 11 dias; por isso, as infusões passam a ser mensais após os primeiros meses
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A quais moléculas o belatacepte se liga?
A CD80 e CD86 (B7-1 e B7-2) nas células apresentadoras de antígeno.
Por que o belatacepte é dado apenas a receptores EBV-soropositivos?
Os receptores EBV-negativos têm risco maior de doença linfoproliferativa pós-transplante.
Em qual transplante o belatacepte não é usado?
No transplante hepático: foi associado a perda do enxerto e morte.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Belatacept Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2012); RCSB PDB - 1I8L: Crystal structure of the B7-1/CTLA-4 complex that inhibits human immune responses. (RCSB Protein Data Bank, 2001); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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