Lenalidomida
IMiDs
Fármacos imunomoduladores derivados da imida (IMiDs)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: contraindicado
Contraindicada: é um análogo da talidomida e causou defeitos de membros em estudos com animais. É fornecida somente por meio de um programa que exige testes de gravidez e…
Derivado oral da talidomida que faz o cereblon destruir Ikaros e Aiolos. Pilar do mieloma; teratogênica, por isso é dispensada em programa restrito.
Ficha rápida
- Group
- Fármacos imunomoduladores derivados da imida (IMiDs)
- Target
- Cereblon (CRBN), receptor de substrato da ubiquitina ligase E3 CRL4
- Used for
- Mieloma múltiplo · Anemia dependente
- Key effects
- Neutropenia e trombocitopenia · Fadiga
- Monitor
- Testes de gravidez em mulheres · Função renal
- ATC
- L04AX04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra a lenalidomida no bolso de ligação de fármacos do cereblon humano, ligado à sua proteína parceira DDB1.
A lenalidomida se liga ao cereblon, parte de uma ubiquitina ligase E3 do tipo culina-RING. O fármaco age como uma cola molecular: altera a superfície do cereblon de modo que a ligase captura os fatores de transcrição Ikaros e Aiolos (IKZF1 e IKZF3) e, nas células com deleção 5q, a quinase CK1α. Essas proteínas são marcadas com ubiquitina e destruídas pelo proteassomo. As células do mieloma, que dependem de Ikaros e Aiolos, param de crescer e morrem; os linfócitos T e as células natural killer ficam mais ativos, e a formação de novos vasos sanguíneos diminui.
- A lenalidomida se liga ao bolso do cereblon
- O cereblon passa a capturar Ikaros, Aiolos (e CK1α)
- Essas proteínas são ubiquitinadas e destruídas
- As células do mieloma morrem; os linfócitos T e as células NK são ativados
Indicações
- Mieloma múltiplo: com dexametasona, em esquemas combinados e como manutenção após transplante autólogo de células-tronco.
- Anemia dependente de transfusão na síndrome mielodisplásica de menor risco com deleção 5q. Síndromes mielodisplásicas →
- Alguns linfomas de células B (do manto, folicular, da zona marginal). Linfoma não Hodgkin →
Efeitos adversos
Frequentes
- Neutropenia e trombocitopenia
- Fadiga, diarreia ou constipação, cãibras musculares
- Erupção cutânea, prurido
- Infecções das vias aéreas superiores
Contraindicações
- Gravidez
- Hipersensibilidade grave (angioedema, anafilaxia, reações cutâneas graves) à lenalidomida
Interações importantes
- Digoxina
- Os níveis de digoxina aumentam levemente: monitorados periodicamente.
- Agentes estimuladores da eritropoiese e terapias que contêm estrogênio
- Somam-se ao risco de trombose.
- Varfarina
- Monitoramento rigoroso do INR em pacientes com mieloma que também tomam dexametasona.
O que se monitora
- Testes de gravidez em mulheres que podem engravidar, antes e durante o tratamento, conforme exigido pelo programa
- Hemograma completo regularmente, com mais frequência no início
- Função renal (posologia), provas hepáticas e função tireoidiana
- Sinais de trombose venosa profunda ou embolia pulmonar
Administração e segurança
- Dispensada somente por meio de um programa restrito, com prescritores, farmácias e pacientes cadastrados.
- As cápsulas não são abertas, partidas nem mastigadas; o pó na pele é lavado com água e sabão.
- A tromboprofilaxia é escolhida conforme o risco de trombose de cada paciente.
Gravidez e amamentação
Contraindicada: é um análogo da talidomida e causou defeitos de membros em estudos com animais. É fornecida somente por meio de um programa que exige testes de gravidez e contracepção eficaz nas mulheres e preservativo nos homens.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar que as exigências de teste de gravidez e contracepção foram cumpridas antes de cada dispensação.
- Ensinar os sinais de trombose (inchaço da perna, dor torácica, falta de ar) e de AVC, e a procurar atendimento imediatamente.
- Verificar hemograma e creatinina; relatar febre, sangramento ou erupção cutânea nova.
- Orientação: não doar sangue durante o tratamento e por algumas semanas depois; os homens usam preservativo mesmo após vasectomia.
Farmacocinética
- Absorção
- Cápsulas orais, rapidamente absorvidas; podem ser tomadas com ou sem alimento.
- Metabolismo
- Limitado: circula principalmente inalterada.
- Eliminação
- Principalmente pelos rins, inalterada: a dose é ajustada na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Cerca de 3 horas em pessoas saudáveis e 3 a 5 horas em pacientes (bula).
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é o alvo molecular da lenalidomida?
O cereblon, receptor de substrato da ubiquitina ligase E3 CRL4.
Quais proteínas a lenalidomida marca para destruição nas células do mieloma?
Os fatores de transcrição Ikaros (IKZF1) e Aiolos (IKZF3).
Qual proteína adicional a lenalidomida envia para destruição, com importância na síndrome mielodisplásica com deleção 5q?
A quinase CK1α.
Por que a função renal deve ser verificada antes da lenalidomida?
Ela é eliminada principalmente inalterada pelos rins; a dose é ajustada quando a função renal está reduzida.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LENALIDOMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lenalidomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4TZ4: Crystal Structure of Human Cereblon in Complex with DDB1 and Lenalidomide (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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