Netupitanto e palonosetrona
Antagonistas do receptor NK1
Antagonistas do receptor NK1
Associação fixa de um bloqueador NK1 e um bloqueador 5-HT3, administrada antes da quimioterapia para prevenir náuseas e vômitos agudos e tardios.
Ficha rápida
- Group
- Antagonistas do receptor NK1
- Target
- Receptor de neurocinina-1 (substância P), além do receptor 5-HT3 (palonosetrona)
- Key effects
- Cefaleia · Constipação · Fraqueza
- Monitor
- Hábito intestinal
- ATC
- A04AA55
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o netupitanto ligado ao receptor de neurocinina-1 humano.
O netupitanto bloqueia os receptores de neurocinina-1 no tronco encefálico, de modo que a substância P não consegue desencadear o vômito; isso protege principalmente contra a náusea tardia nos dias após a quimioterapia. A palonosetrona bloqueia os receptores 5-HT3 nas aferências vagais e na zona de gatilho quimiorreceptora, o que protege contra a náusea aguda. Ambos os fármacos têm ação prolongada, por isso uma única dose antes da quimioterapia cobre vários dias. Geralmente é associado à dexametasona.
- A quimioterapia libera serotonina e substância P
- A palonosetrona bloqueia o 5-HT3: fase aguda protegida
- O netupitanto bloqueia o NK1: fase tardia protegida
Indicações
- Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios com quimioterapia antineoplásica moderada ou altamente emetogênica
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Constipação
- Fraqueza, cansaço
- Azia, dor abdominal
- Vermelhidão da pele
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao netupitanto, à palonosetrona ou a qualquer componente
Interações importantes
- ISRS, IRSN e outros fármacos serotoninérgicos
- Risco de síndrome serotoninérgica
- Indutores potentes da CYP3A4 (rifampicina)
- Níveis mais baixos de netupitanto e menor proteção
- Inibidores potentes da CYP3A4
- Níveis mais altos de netupitanto
O que se monitora
- Náuseas e vômitos nos dias após a quimioterapia
- Hábito intestinal (constipação)
- Sinais de síndrome serotoninérgica quando associado a fármacos serotoninérgicos
Administração e segurança
- Dose oral única antes da quimioterapia, geralmente com dexametasona.
- Como ambos os componentes agem por dias, não é repetido nos dias seguintes do mesmo ciclo, salvo prescrição.
- Os outros medicamentos do paciente são conferidos quanto a fármacos serotoninérgicos e interações com a CYP3A4.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; o uso na gestação requer um benefício claro e é discutido com a equipe de oncologia.
Cuidados de enfermagem
- Administrar no horário antes da quimioterapia, conforme prescrito.
- Perguntar sobre antidepressivos e outros fármacos serotoninérgicos.
- Acompanhar náuseas, vômitos e ingestão de alimentos e líquidos por vários dias.
- Ensinar a comunicar agitação, febre, rigidez ou batimentos cardíacos acelerados ou irregulares.
Farmacocinética
- Metabolismo
- Netupitanto principalmente pela CYP3A4; palonosetrona em parte no fígado
- Meia-vida
- Ambos os componentes têm meia-vida longa, a do netupitanto mais longa que a da palonosetrona
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual fase da náusea por quimioterapia o netupitanto previne principalmente?
A fase tardia, ao bloquear os receptores NK1.
Qual fase a palonosetrona cobre principalmente?
A fase aguda, ao bloquear os receptores 5-HT3.
Por que uma dose basta para vários dias?
Ambos os fármacos têm meia-vida longa.
Qual risco de interação é verificado com antidepressivos?
Síndrome serotoninérgica.
Conexões
Fármacos relacionados5
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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