Metoclopramida

Mecanismo de ação

◎Receptor D2 de dopaminaMetoclopramida

ⓘ Não existe estrutura da metoclopramida ligada ao D2; a figura mostra o haloperidol no receptor D2 humano, no mesmo bolso ortostérico da dopamina que a metoclopramida bloqueia.

A metoclopramida bloqueia os receptores D2 de dopamina na zona quimiorreceptora de gatilho da área postrema, o que reduz náuseas e vômitos. No trato digestivo alto, retira o freio da dopamina sobre a motilidade, estimula os receptores 5-HT4 dos neurônios entéricos e torna o músculo mais responsivo à acetilcolina: as contrações antrais ficam mais fortes, o piloro e o bulbo duodenal relaxam e o esfíncter esofágico inferior se contrai, de modo que o estômago esvazia mais rápido. O colo quase não é afetado. Como entra no cérebro, também bloqueia receptores D2 nos núcleos da base (efeitos extrapiramidais) e na hipófise (mais prolactina).

1. Bloqueia os receptores D2 na zona quimiorreceptora de gatilho: menos náuseas
2. Retira o freio da dopamina e potencializa o efeito da acetilcolina no músculo intestinal
3. Contrações antrais mais fortes e piloro relaxado esvaziam o estômago
4. O bloqueio D2 nos núcleos da base explica a distonia e a discinesia tardia

Indicações

• Sintomas da gastroparesia diabética (cursos curtos). Gastroparesia (esvaziamento gástrico lento) →
• Refluxo gastroesofágico sintomático e documentado em adultos que não respondem à terapia convencional (cursos de poucas semanas). Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) →
• Prevenção de náuseas e vômitos da quimioterapia e após cirurgia.
• Ajudar uma sonda de alimentação a passar o piloro e acelerar o trânsito do bário em radiologia.

Efeitos adversos

Frequentes

• Inquietação, sonolência e fadiga
• Acatisia (inquietação interna, incapacidade de ficar parado)
• Diarreia
• Prolactina elevada: galactorreia, alterações menstruais, ginecomastia

Contraindicações

• Histórico de discinesia tardia ou de reação distônica à metoclopramida
• Sangramento gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração
• Feocromocitoma ou outros paragangliomas secretores de catecolaminas (crise hipertensiva)
• Epilepsia (convulsões mais frequentes e graves)
• Hipersensibilidade à metoclopramida

Interações importantes

Antipsicóticos

Mais discinesia tardia, outros efeitos extrapiramidais e síndrome neuroléptica maligna; a combinação é evitada.

Inibidores fortes da CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropiona, quinidina)

Níveis mais altos de metoclopramida e mais efeitos extrapiramidais.

Levodopa e agonistas dopaminérgicos

Efeitos opostos sobre a dopamina: cada um enfraquece o outro e o parkinsonismo pode piorar.

Succinilcolina e mivacúrio

Bloqueio neuromuscular mais longo, porque a metoclopramida inibe a colinesterase plasmática.

Inibidores da MAO

Maior risco de hipertensão; a combinação é evitada.

Opioides e anticolinérgicos

Opõem-se ao seu efeito sobre a motilidade intestinal; os opioides também somam sedação.

Insulina

O esvaziamento gástrico mais rápido muda o momento em que a glicose dos alimentos chega; a glicemia é verificada.

O que se monitora

• Movimentos anormais da face, da língua ou dos membros a cada consulta, e o tempo total de tratamento
• Humor e pensamentos suicidas
• Pressão arterial, especialmente IV e na hipertensão
• Glicemia em pessoas em uso de insulina
• Cianose ou saturação de oxigênio baixa em recém-nascidos (metemoglobinemia)

Administração e segurança

• Doses IV não diluídas são injetadas lentamente; uma injeção rápida causa sensação súbita e intensa de ansiedade e inquietação
• Quando diluída, é infundida lentamente no tempo definido em bula
• A solução é sensível à luz e é descartada se estiver descolorida ou com partículas
• A duração do curso é limitada: na gastroparesia diabética, evita-se o uso total além de 12 semanas

Gravidez e amamentação

Atravessa a placenta; administrada perto do parto, pode causar sinais extrapiramidais e metemoglobinemia no recém-nascido, que é observado quanto a eles.

Cuidados de enfermagem

• Verifique movimentos anormais prévios, doença de Parkinson, convulsões e uso de antipsicóticos antes da primeira dose
• Observe distonia (pescoço torcido, olhos virados para cima, espasmo da mandíbula) nas primeiras horas, principalmente em crianças e adultos jovens
• Oriente o paciente e a família a relatar imediatamente estalos labiais, movimentos da língua ou caretas
• Alerte sobre sonolência e para evitar álcool ou dirigir se estiver afetado
• Pergunte sobre humor deprimido e pensamentos suicidas durante o tratamento

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvida por via oral, biodisponibilidade de cerca de 80%; também administrada IV e IM.

Distribuição

Ampla distribuição nos tecidos; apenas cerca de 30% ligada às proteínas plasmáticas; atravessa a placenta e passa ao leite materno.

Metabolismo

Parcialmente no fígado, com participação da CYP2D6; os metabolizadores lentos da CYP2D6 a eliminam mais devagar.

Eliminação

Principalmente na urina, cerca de metade como fármaco inalterado ou conjugado; a depuração cai na insuficiência renal.

Meia-vida

Cerca de 5–6 horas com função renal normal.

Início e duração

1–3 minutos após uma dose IV, 10–15 minutos IM e 30–60 minutos por via oral; o efeito dura 1–2 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - METOCLOPRAMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - METOCLOPRAMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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