Domperidona

Mecanismo de ação

◎Receptor de dopamina D2Domperidona

ⓘ Não existe estrutura da domperidona ligada ao D2; a figura mostra o haloperidol no mesmo bolsão da dopamina do receptor D2 humano.

A domperidona bloqueia os receptores de dopamina D2, com pouca ação sobre outros receptores. No estômago, remove o freio que a dopamina exerce sobre a liberação de acetilcolina pelos neurônios entéricos, de modo que o esvaziamento gástrico se acelera. Não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica, mas alcança as partes do cérebro que ficam fora dela: a zona de gatilho quimiorreceptora (menos náusea), a hipófise (mais prolactina) e o centro da temperatura. Por isso causa poucos efeitos extrapiramidais em comparação com a metoclopramida.

1. Bloqueia receptores D2 no intestino e na zona de gatilho quimiorreceptora
2. Maior liberação de acetilcolina acelera o esvaziamento gástrico
3. Quase não atravessa a barreira hematoencefálica: poucos efeitos extrapiramidais
4. O bloqueio D2 na hipófise eleva a prolactina

Indicações

• Alívio de náuseas e vômitos (na UE, restrito a esse uso, em doses baixas e por cursos curtos).
• Gastroparesia, onde estiver disponível. Gastroparesia (esvaziamento gástrico lento) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Prolactina elevada: galactorreia, ginecomastia, amenorreia, impotência

Contraindicações

• Insuficiência hepática moderada ou grave
• Condições que comprometem a condução cardíaca ou cardiopatia de base, como insuficiência cardíaca
• Uso com fármacos que prolongam o QT ou inibidores potentes do CYP3A4

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4

Menor degradação da domperidona, níveis mais altos e maior risco de arritmia; a combinação é contraindicada.

Outros fármacos que prolongam o QT

Prolongamento aditivo do QT; a combinação é contraindicada.

O que se monitora

• ECG e eletrólitos em pacientes com risco cardíaco
• Duração do tratamento, que é mantida curta
• Sintomas mamários ou alterações menstruais (prolactina)

Administração e segurança

• Oral ou retal; a forma injetável foi retirada em 1985 por causa dos efeitos cardíacos
• Usada na menor dose eficaz pelo menor tempo, geralmente não mais de uma semana
• Antes de iniciar, a lista de medicamentos é revisada em busca de fármacos que prolongam o QT e inibidores do CYP3A4

Gravidez e amamentação

Os dados são limitados; o risco é ponderado frente ao benefício pelo médico assistente.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre cardiopatia, desmaios e palpitações antes da primeira dose
• Revise a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT ou inibem o CYP3A4
• Oriente o paciente a relatar imediatamente palpitações ou desmaios
• Explique que o tratamento é curto

Farmacocinética

Absorção

Absorvida rapidamente por via oral; pico em cerca de meia hora.

Metabolismo

Fígado, pelo CYP3A4 (N-desalquilação e hidroxilação); os inibidores do CYP3A4 elevam seus níveis.

Eliminação

Os metabólitos saem cerca de dois terços nas fezes e um terço na urina.

Meia-vida

Cerca de 7 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Domperidone-containing medicines - referral | European Medicines Agency (EMA) (European Medicines Agency (EMA), 2014); RCSB PDB - 6LUQ: Haloperidol bound D2 dopamine receptor structure inspired discovery of subtype selective ligands (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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