Sildenafila

Mecanismo de ação

✂Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)Sildenafila

ⓘ A figura mostra a sildenafila no sítio catalítico da PDE5 humana, onde o GMPc normalmente é hidrolisado (estrutura cristalina).

A sildenafila é um inibidor competitivo e seletivo da PDE5, a enzima que hidrolisa o GMP cíclico. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico liberado no corpo cavernoso ativa a guanilil ciclase; a sildenafila impede a degradação do GMPc, de modo que o músculo liso relaxa e o sangue flui para dentro. Não tem efeito sem esse sinal de óxido nítrico. Nos pulmões, a mesma ação relaxa as artérias pulmonares e reduz a resistência vascular pulmonar na hipertensão arterial pulmonar. É cerca de dez vezes menos seletiva em relação à PDE6 da retina, o que explica alterações transitórias da visão de cores.

1. O óxido nítrico ativa a guanilil ciclase e o GMPc é produzido
2. A sildenafila bloqueia a PDE5, então o GMPc não é degradado
3. O GMPc e a proteína quinase G relaxam o músculo liso vascular
4. A ereção é facilitada; a resistência vascular pulmonar cai

Indicações

• Disfunção erétil Disfunção erétil →
• Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS), para melhorar a capacidade de exercício e retardar a piora clínica Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia e rubor
• Dispepsia
• Congestão nasal
• Alterações transitórias da visão de cores (azul-esverdeada) ou visão turva
• Dor lombar, mialgia e dor nos membros
• Epistaxe, sobretudo na hipertensão pulmonar associada a doença do tecido conjuntivo

Contraindicações

• Uso de nitratos orgânicos ou doadores de óxido nítrico em qualquer forma, regular ou ocasionalmente
• Uso de riociguate ou de outro estimulador da guanilato ciclase
• Hipersensibilidade à sildenafila
• Cautela quando a atividade sexual é desaconselhável por doença cardíaca

Interações importantes

Nitratos (trinitrato de glicerila, mononitrato ou dinitrato de isossorbida, nitrito de amila)

Hipotensão profunda, potencialmente fatal; contraindicado

Riociguate

Hipotensão aditiva; contraindicado

Alfabloqueadores (doxazosina, tansulosina) e outros anti-hipertensivos

Queda aditiva da pressão arterial, com hipotensão sintomática

Inibidores potentes da CYP3A4 (ritonavir, cetoconazol, itraconazol, eritromicina)

Níveis muito maiores de sildenafila e mais efeitos adversos

Bosentana e outros indutores da CYP3A

Níveis menores de sildenafila

Outros inibidores da PDE5

A combinação é evitada

O que se monitora

• Pressão arterial, sobretudo com anti-hipertensivos ou alfabloqueadores
• Aptidão cardiovascular antes do tratamento da disfunção erétil
• Queixas visuais e auditivas
• Na hipertensão pulmonar: sintomas, capacidade de exercício e sinais de edema pulmonar

Administração e segurança

• Comprimido ou suspensão oral; existe uma forma intravenosa para a hipertensão pulmonar em pacientes que não podem tomá-la por via oral
• Os produtos para disfunção erétil e para hipertensão pulmonar contêm o mesmo fármaco: o paciente não deve tomar ambos
• Antes de cada início pergunta-se sobre uso de nitratos, incluindo comprimidos sublinguais ocasionais ou nitrito de amila recreativo
• Na disfunção erétil, é tomada antes da atividade sexual, no máximo uma vez ao dia

Gravidez e amamentação

Os dados publicados não mostraram uma relação clara entre a sildenafila e malformações congênitas; a própria hipertensão arterial pulmonar não tratada traz riscos graves para a mãe e o feto.

Cuidados de enfermagem

• Pergunte sobre o tratamento da dor torácica com nitratos e registre-o claramente; um paciente em uso de sildenafila com angina deve informar a equipe de emergência
• Verifique a pressão arterial e a presença de tontura, sobretudo ao iniciar alfabloqueadores ou anti-hipertensivos
• Oriente que uma ereção que dura mais de quatro horas é uma emergência
• Oriente que a perda súbita da visão ou da audição exige atendimento médico urgente
• Na hipertensão pulmonar, observe epistaxe e dispneia que piora

Farmacocinética

Absorção

Absorção oral rápida; uma refeição rica em gordura retarda o pico

Distribuição

Distribui-se nos tecidos; alta ligação às proteínas plasmáticas

Metabolismo

Hepático, principalmente CYP3A4 (CYP2C9 secundária), a um metabólito N-desmetil ativo

Eliminação

Principalmente como metabólitos nas fezes, menos na urina

Meia-vida

Cerca de 4 horas (fármaco original e metabólito ativo)

Início e duração

Níveis máximos em cerca de uma hora após uma dose oral

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SILDENAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sildenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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